Interazioni - [Vedi Indice]Come per gli altri chinoloni, gli antiacidi a base di idrossido di alluminio o di magnesio riducono l'assorbimento del farmaco; per minimizzare tale effetto è consigliabile pertanto che la loro somministrazione preceda o segua di almeno 4 ore quella di Qari.
Benché, contrariamente a quanto osservato con altri fluorochinoloni, nell'uomo non siano state evidenziate interazioni tra Qari e teofillina o suoi derivati, in caso di uso prolungato può essere opportuno a scopo precauzionale monitorare i livelli plasmatici di teofillina.
Qari non ha influenza sull'eliminazione di caffeina.
Non sono note interazioni medicamentose in caso di altre politerapie.
È sconsigliata l'assunzione contemporanea di chinolonici e FANS.
Non essendone stata stabilita la sicurezza d'impiego ed in particolare non potendosi escludere la possibilità di danni alle cartilagini articolari negli organismi non ancora sviluppati, Qari non deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento.
Qari può alterare la capacità di reazione, anche se usato con dosaggio normale, in maniera tale da influenzare la guida di automobili o l'uso di macchine.
Gli effetti indesiderati osservati con maggior frequenza negli studi clinici sono stati:
Tratto gastro-intestinale: epigastralgia, nausea, pirosi, dispepsia, diarrea, vomito.
Sistema nervoso: cefalea, agitazione, ansia, vertigini, insonnia, tremori, stanchezza.
Reazioni di ipersensibilità : manifestazioni cutanee (esantema, orticaria, eritema, rash) e prurito. Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso).
In casi eccezionali sono stati inoltre osservati i seguenti effetti indesiderati: bocca secca, flatulenza, parestesie, confusione, allucinazioni, ronzii auricolari, sudorazione, dolori muscolari e fotosensibilizzazione.
Dal monitoraggio spontaneo sono stati segnalati alcuni casi di tendiniti e rotture di tendini a seguito dell'uso di rufloxacina.
In caso di comparsa di effetti indesiderati il Medico dovrà valutare con cura l'opportunità o meno di interrompere il trattamento; è stato comunque riscontrato che alcuni effetti indesiderati regrediscono alla sospensione del trattamento.
Anche se l'esperienza finora maturata non consente una valutazione definitiva dei possibili effetti indesiderati di Qari, il suo profilo di tollerabilità appare simile a quello degli altri chinoloni; pertanto non si può escludere durante il trattamento la comparsa di eventuali reazioni indesiderate note per altri farmaci della stessa classe, anche se non riportate per Qari.
Non sono stati finora segnalati casi di sovradosaggio; in tale evenienza si consigliano le normali misure del caso (svuotamento dello stomaco mediante vomito indotto o lavanda gastrica; il paziente andrà tenuto sotto stretta osservazione ed opportunamente idratato).
Il principio attivo della specialità Qari è la rufloxacina, un nuovo fluorochinolone a lunga emivita con la seguente denominazione chimica:
acido 9-fluoro-10-[N-(4'-metil)-piperazinil]-7-oxo-2,3-diidro-7H-pirido[1,2, 3de]-1,4-benzotiazin-6-carbossilico cloridrato (rufloxacin hydrochloride, D.C.I.).
La rufloxacina è dotata di un ampio spettro d'azione e di un'elevata attività verso i batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, in particolare verso una vasta gamma di agenti patogeni responsabili dell'instaurarsi di processi infettivi a carico dell'apparato respiratorio e delle vie urinarie.
È caratterizzata da una lunga emivita (35 ore circa), che ne consente un'unica somministrazione giornaliera (once-a-day).
Qari è dotato di attività antibatterica di tipo battericida; il meccanismo d'azione è basato sull'inibizione della DNA-girasi batterica, un enzima deputato al superavvolgimento del DNA all'interno del microorganismo; ciò determina l'accumulo di DNA in forma despiralizzata all'interno della cellula batterica, condizione incompatibile con la sopravvivenza del batterio.
La rufloxacina, dopo somministrazione orale, è ben assorbita e raggiunge rapidamente elevati tassi plasmatici e tissutali. Nell'uomo, dopo dosi singole di 400 mg, la concentrazione massima serica è di circa 4 mcg/ml e viene raggiunta dopo 3-4 ore dalla somministrazione.
Si distribuisce ampiamente nei tessuti con concentrazioni 2-3 volte maggiori rispetto a quelle plasmatiche.
Concentrazioni particolarmente elevate, tra 2 e 20 volte quelle plasmatiche, sono state misurate nel fluido alveolare e nei macrofagi alveolari fino a 72 ore dopo la somministrazione di una dose di 400 mg.
La rufloxacina si ritrova a concentrazioni elevate anche nei liquidi organici e nelle secrezioni.
Nel plasma umano è legata alle proteine per circa il 60% e la sua emivita plasmatica è di circa 35 ore sia nei soggetti sani che nei pazienti.
Viene escreta per via renale (45-50%) e per via gastrointestinale (20%); viene poco metabolizzata a livello epatico: il metabolita principale è il derivato demetilato, microbiologicamente attivo.
Elevate e stabili concentrazioni di rufloxacina nelle urine (50 mcg/ml, presenti nell'intervallo fra 12 e 24 ore dopo una somministrazione singola di 400 mg), abbinate alla sua lunga emivita, assicurano un effetto antibatterico prolungato, della durata di 72 ore circa, anche nel tratto urinario; anche 24 ore dopo la fine di un ciclo di somministrazioni ripetute (400 mg il primo giorno e 200 mg i giorni successivi) si ritrovano nelle urine elevate concentrazioni di rufloxacina (intorno a 70 mcg/ml).
La clearance renale è di circa 20 ml/min.
La tossicità della rufloxacina è bassa; per via orale la DL50 è maggiore di 3000 mg/kg nel ratto, 1070 mg/kg nel topo e 650 mg/kg nel coniglio.
Gli studi di tossicità subacuta ad alti dosaggi hanno individuato il rene come organo bersaglio.
Gli studi di tossicità cronica hanno tuttavia dimostrato che la somministrazione per un anno di rufloxacina è sostanzialmente ben tollerata fino alla dose di 30 mg/kg/die per os nella scimmia e di 45 mg/kg/die per os nel ratto; tali dosaggi, 10-15 volte superiori a quelli corrispondenti alle dosi terapeutiche consigliate, non hanno infatti determinato alterazioni sistemiche e d'organo.
Gli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva indicano per dosi elevate (30-50 volte quelle cliniche) un effetto di ritardo sullo sviluppo fetale, tale da causare evidenze di embriotossicità e ritardi di ossificazione in taluni casi.
La rufloxacina è risultata priva di qualunque attività mutagena.
Cellulosa microcristallina, amido di mais, lattosio monoidrato, croscarmellosio sodico, amido di mais pregelatinizzato, magnesio stearato, ipromellosa, titanio biossido, macrogol 400.
Non sono note.
Tre anni.
Conservare al riparo dalla luce e dall'umidità.
Compresse rivestite da 150 mg in blister in PVC + PVDC opaco - Scatola di 6 compresse
Compresse rivestite da 200 mg in blister in PVC + PVDC opaco - Scatola di 6 compresse
Costo giornaliero della terapia media
Non sono previste particolari istruzioni per l'uso.
MEDIOLANUM FARMACEUTICI S.p.A.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Milano
Compresse 150 mg AIC n. 028028052
Compresse 200 mg AIC n. 028028064
In commercio dal 1° settembre 1992
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Prima autorizzazione: 13 giugno 1992 - Rinnovo: giugno 1997
Non è prevista.
15 ottobre 1996
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