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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

QUINAZIL

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- [Vedi Indice]Quinazil 5 mg compresse rivestite con film

Una compressa contiene: quinapril cloridrato mg 5,416 (pari a mg 5 di quinapril).

Quinazil 10 mg compresse rivestite con film

Una compressa contiene: quinapril cloridrato mg 10,832 (pari a mg 10 di quinapril).

Quinazil 20 mg compresse rivestite con film

Una compressa contiene: quinapril cloridrato mg 21,664 (pari a mg 20 di quinapril).

Quinazil 40 mg compresse rivestite con film

Una compressa contiene: quinapril cloridrato mg 43,328 (pari a mg 40 di quinapril).

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse rivestite con film da 5, 10 e 20 mg con tacca di frattura (divisibili).

Compresse rivestite con film da 40 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Ipertensione arteriosa sistemica. Insufficienza cardiaca congestizia.

  - [Vedi Indice]

- Posologia negli adulti

La posologia deve essere regolata individualmente sulla base della risposta clinica.

Ipertensione

- Monoterapia: la dose iniziale raccomandata nei pazienti che non sono in trattamento diuretico è di 10 mg una volta al giorno. Il dosaggio può quindi essere aggiustato, in dipendenza della risposta clinica, fino a 20-40 mg/die somministrati in un'unica dose o in due dosi refratte.

La maggior parte dei pazienti è mantenuta sotto controllo con una singola dose giornaliera.

Alcuni pazienti sono stati trattati con dosi di Quinazil fino a 80 mg/die.

- Trattamento contemporaneo con diuretici: nei pazienti che assumono diuretici la dose iniziale di Quinazil deve essere di 5 mg per poter verificare se si manifesta un'ipotensione eccessiva. Il dosaggio deve quindi essere aggiustato in modo da avere una risposta ottimale.

- Insufficienza renale e pazienti anziani: i dati di farmacocinetica indicano che l'emivita apparente di eliminazione del quinaprilato aumenta con il diminuire della clearance della creatinina. Nei pazienti anziani e nei pazienti con clearance della creatinina inferiore ai 40 ml/minuto la dose iniziale deve essere di 5 mg una volta al giorno, seguita quindi dall'aggiustamento in base alla risposta.

Insufficienza cardiaca congestizia

Il trattamento deve essere iniziato con una dose singola di 5 mg e il paziente deve essere attentamente controllato per determinare l'effetto iniziale sulla pressione arteriosa.

La dose giornaliera può essere quindi aggiustata fino a 40 mg in due somministrazioni.

Normalmente i pazienti in terapia concomitante con diuretici e/o digitalici possono essere mantenuti efficacemente con dosi giornaliere da 10 a 20 mg in due somministrazioni.

I pazienti già in trattamento con un diuretico possono sviluppare ipotensione sintomatica dopo la prima somministrazione di quinapril da solo o in associazione. Nei pazienti in trattamento diuretico è importante, se possibile, sospendere il diuretico almeno 2-3 giorni prima di assumere Quinazil.

Se questo non è possibile, iniziare con bassi dosaggio di Quinazil.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, associata o meno ad insufficienza renale, la terapia con ACE-inibitori può causare un'eccessiva caduta della pressione arteriosa.

In generale, dal momento che Quinazil può causare ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima somministrazione, nei pazienti ipertesi complicati e non, compresi quelli sale/volume depleti, inclusi quelli con insufficienza cardiaca congestizia, la terapia deve essere iniziata sotto controllo medico e i pazienti seguiti accuratamente per le prime due settimane di trattamento e ogni volta che venga aumentato il dosaggio.

-Modo di somministrazione

La dose di Quinazil deve essere assunta sempre alla stessa ora del giorno per migliorare la compliance, lontano dai pasti.

Alcuni pazienti trattati con quinapril senza apparente patologia nefrovascolare preesistente hanno manifestato aumenti dell'azotemia e della creatinina sierica, generalmente modesti e transitori, in particolare quando quinapril è stato somministrato assieme ad un diuretico. In tale caso può essere richiesta la riduzione del dosaggio. La valutazione dei pazienti deve sempre includere la determinazione della funzionalità renale (vedi

 ).

Come conseguenza dell'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, sono prevedibili modificazioni della funzionalità renale in individui particolari.

In pazienti con grave insufficienza cardiaca, la cui funzionalità renale può dipendere dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, il trattamento con ACE-inibitori, incluso quinapril, si può associare a oliguria e/o progressiva uremia e, raramente, a insufficienza renale acuta potenzialmente fatale.

In studi clinici in pazienti ipertesi con stenosi unilaterale o bilaterale dell'arteria renale, aumenti dell'azotemia e della creatinina sierica sono stati osservati in alcuni casi dopo terapia con ACE-inibitori. Questi aumenti sono risultati quasi sempre reversibili con l'interruzione della terapia. In tali pazienti la funzionalità renale deve essere monitorata durante le prime settimane di terapia.

Alcuni pazienti con ipertensione o insufficienza cardiaca senza apparente patologia nefrovascolare preesistente, hanno manifestato aumenti dell'azotemia e della creatinina sierica generalmente minori e transitori, in particolare quando quinapril è stato somministrato assieme ad un diuretico.

Questo può avvenire più facilmente in pazienti con compromissione renale preesistente. In tal caso può essere richiesta la riduzione del dosaggio o la sospensione di Quinazil.

Benché gli studi clinici abbiano indicato che nei pazienti con compromissione renale, quinapril generalmente non induce ulteriore deterioramento, si raccomanda di effettuare in tali pazienti controlli periodici sui parametri di funzionalità renale.

I pazienti emodializzati con membrane ad alto flusso di poliacrilonitrile ed in trattamento con ACE-inibitori molto facilmente manifestato reazioni anafilattoidi, quali gonfiori, vampate, ipotensione e dispenea entro pochi minuti dall'inizio dell'emodialisi. L'impiego di membrane alternative o di medicinali antiipertensivi alternativi è altamente raccomandato.

Angioedema

Angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o della laringe è stato osservato in pazienti trattati con ACE-inibitori. L'angioedema può manifestarsi durante le prime settimane di trattamento; in rari casi può svilupparsi angioedema severo dopo trattamento a lungo termine con ACE-inibitori.

Se si verifica, dunque, stridore laringeo o angioedema del viso, della lingua o della glottide, il trattamento con Quinazil deve essere sospeso immediatamente e il paziente deve essere trattato adeguatamente e tenuto sotto osservazione finché l'edema non è risolto.

Nei casi nei quali l'edema è limitato al viso e alle labbra, esso generalmente si risolve senza trattamento, sebbene gli antiistaminici siano utili nell'alleviare i sintomi.

L'angioedema con interessamento della lingua, della glottide o della laringe può essere fatale e pertanto, richiede la pronta instaurazione di una appropriata terapia, ad esempio con la somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 ml di una soluzione 1:1000 di adrenalina.

L'angioedema, incluso edema della laringe, può manifestarsi con gli ACE-inibitori specialmente dopo la prima dose. I pazienti devono riferire immediatamente qualsiasi segno o sintomo che suggerisca l'angioedema (gonfiore del viso, degli occhi, della labbra, della lingua, difficoltà nel deglutire e respirare) e non assumere più il farmaco prima di avere consultato il medico.

Tosse

Durante il trattamento con ACE-inibitori può verificarsi tosse secca e non produttiva che scompare con l'interruzione del farmaco.

Anziani

Alcuni pazienti anziani possono risultare più responsivi agli ACE-inibitori rispetto a quelli più giovani. È raccomandata la somministrazione di dosi iniziali più basse e la valutazione della funzionalità renale all'inizio della terapia (vedi

 ).

Bambini

Non è raccomandato l'impiego di Quinazil non essendo stata stabilita l'efficacia e tollerabilità nei bambini.

Iperpotassiemia

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Quinazil è controindicato nei pazienti con ipersensibilità verso i singoli componenti del prodotto ed in quelli con ipersensibilità ad altro ACE-inibitore.

Quinazil è controindicato nei pazienti con storia di angioedema associato a precedente terapia con altri ACE-inibitori.

Quinazil è controindicato in pazienti con edema angioneurotico ereditario o idiopatico.

Quinazil è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Ipotensione

- Anestetici: gli ACE-inibitori possono potenziare gli effetti ipotensivi di alcuni anestetici (vedi 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso).

- Narcotici/Antipsicotici: si può verificare ipotensione ortostatica (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

- Altri antiipertensivi: possono verificarsi effetti additivi o potenziamento.

- Allopurinolo, citostatici o agenti immunosoppressori, corticosteroidi sistemici o procainamide: la concomitante somministrazione con ACE-inibitori può indurre un aumentato rischio di leucopenia.

- Anti-infiammatori non steroidei (NSAID): La somministrazione di un farmaco antiinfiammatorio non steroideo può ridurre l'effetto antiipertensivo di un ACE-inibitore. È stato inoltre descritto che NSAID e ACE-inibitori esercitano un effetto additivo nell'aumento del potassio sierico, mentre la funzionalità renale può diminuire. Questi effetti, reversibili, si verificano specialmente in pazienti con compromessa funzionalità renale.

- Simpaticomimetici: possono ridurre l'effetto antiipertensivo degli ACE-inibitori; i pazienti dovrebbero pertanto essere attentamente monitorati per avere conferma che l'effetto desiderato sia stato raggiunto.

- Alcool/Barbiturici: può verificarsi un potenzionamento dell'ipotensione ortostastica.

- Farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali e insulina): può essere richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco antidiabetico.

La somministrazione contemporanea di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) può causare un aumento dell'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalità renale compromessa.

- Antiacidi/Cibo: possono ridurre la biodisponibilità degli ACE-inibitori.

- Altri farmaci: non sono state evidenziate interazioni clinicamente importanti con somministrazioni concomitanti di quinapril e propranololo, digossina, idroclorotiazide, warfarina e cimetidina.

Ipotensione sintomatica è stata raramente osservata in pazienti con ipertensione non complicata trattati con quinapril, ma è una possibile conseguenza della terapia con ACE-inibitori in pazienti sale/volume depleti, quali quelli in trattamento con diuretici, o soggetti a restrizione del sale nella dieta o a emodialisi (vedi 04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

In pazienti con insufficienza cardiaca congestizia che possono presentare il rischio di un'eccessiva caduta pressoria, la terapia con Quinazil deve essere iniziata con la dose più bassa raccomandata; tali pazienti devono essere seguiti attentamente durante le prime due settimane di trattamento e ogni volta che il dosaggio di Quinazil viene aumentato.

Ipotensione sintomatica è stata per lo più osservata in pazienti con grave insufficienza cardiaca, associata o meno ad insufficienza renale grave; molto verosimilmente in pazienti sottoposti a trattamento con dosi elevate di diuretici dell'ansa, o quelli con iponatriemia o con compromissione della funzionalità renale.

Se si verifica ipotensione sintomatica, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, sottoposto a infusione endovenosa di soluzione fisiologica: una transitoria risposta ipotensiva non è una controindicazione al prosieguo della terapia; comunque, se si verifica un tale evento deve essere presa in considerazione la diminuzione del dosaggio di Quinazil.

I pazienti devono essere avvertiti di riferire un'eventuale sensazione di testa vuota, specialmente nei primi giorni di terapia con Quinazil.

Se si verifica sincope, i pazienti devono sospendere il trattamento finché non abbiano consultato il medico.

L'inadeguata assunzione di liquidi, l'eccessiva traspirazione e la disidratazione, così come il vomito e la diarrea, possono favorire un'eccessiva caduta della pressione arteriosa a causa della riduzione del volume dei liquidi; in tal caso i pazienti devono consultare il medico.

Pazienti con ipertensione nefrovascolare, insufficienza renale o in emodialisi.

Esiste un aumentato rischio di grave ipotensione e insufficienza renale quando i pazienti con ipertensione nefrovascolare e preesistente stenosi bilaterale o unilaterale dell'arteria renale vengano trattati con ACE-inibitori. Il trattamento con diuretici può contribuire ad aumentare tale rischio. La perdita della funzionalità renale può verificarsi anche solo con modeste modificazioni della creatinina sierica perfino in pazienti con stenosi unilaterale dell'arteria renale.

I pazienti trattati con il solo Quinazil possono presentare un leggero aumento della concentrazione sierica di potassio. Questo può bilanciare la ipopotassiemia indotta dai diuretici tiazidici. L'iperpotassiemia può verificarsi durante il trattamento con ACE-inibitori, specialmente in presenza di insufficienza renale e/o cardiaca, o dell'impiego concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio e/o sostituti salini contenenti potassio (vedi 04.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di iterazione).

Laddove un trattamento associato con tali agenti fosse ritenuto opportuno, occorre procedere con precauzione ed effettuare iniziali e periodiche determinazioni del potassio sierico.

Quinapril non è stato studiato in terapia associata con diuretici risparmiatori di potassio ma, a causa del rischio teorico di un ulteriore aumento dei livelli sierici di potassio, si deve suggerire di procedere come sopra.

Chirurgia/Anestesia

In pazienti sottoposti a interventi di alta chirurgia o ad anestesia generale gli ACE-inibitori possono bloccare la formazione di angiotensina II secondaria alla liberazione compensatoria di renina.

Questo può condurre ad una ipotensione o persino shock ipotensivo che può essere corretto espandendo la volemia.

Prima di essere sottoposto ad un intervento chirurgico e/o ad anestesia generale, il paziente deve avvisare il medico di essere in terapia con un ACE-inibitore.

Stenosi aortica/Cardiomiopatia ipertrofica

Gli ACE-inibitori devono essere impiegati con cautela in pazienti con ostruzione del tratto uscente del ventricolo sinistro.

Nuetropenia/Agranulocitosi

Gli ACE-inibitori sono stati associati ad agranulocitosi e depressione midollare, raramente in pazienti non complicati, più frequentemente in pazienti con compromissione renale, specialmente in presenza di collagenopatie vascolari, ad esempio lupus erythematosus, sclerodermia e in terapia con immunosoppressori. L'effetto risulta reversibile alla sospensione dell'ACE-inibitore.

Raramente sono stati riportati casi di agranulocitosi attribuibili a quinapril. Come con altri ACE-inibitori, è comunque opportuno eseguire controlli periodici del numero dei globuli bianchi nei pazienti con collagenopatia vascolare e/o nefropatia trattati con Quinazil.

I pazienti devono riferire prontamente al medico il verificarsi di ogni infezione (per esempio mal di gola o febbre) che non si risolva entro due o tre giorni.

Proteinuria

Può verificarsi proteinuria specialmente in pazienti con compromissione della funzionalità renale preesistente o in trattamento con dosi relativamente alte di ACE-inibitori.

Tenere il medicina fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Agenti che aumentano il potassio sierico: I diuretici risparmiatori di potassio (per esempio spironolattone, triamterene o amiloride), gli integratori alimentari di potassio o i sali contenenti potassio possono causare un aumento significativo della potassiemia. Perciò se viene indicato l'uso contemporaneo di questi prodotti, essi devono essere usati con cautela e con un controllo appropriato dei livelli sierici di potassio.

Farmaci diuretici: i pazienti trattati con diuretici possono presentare occasionalmente, dopo l'inizio della terapia con ACE-inibitori, una diminuzione eccessiva della pressione arteriosa. La possibilità di tali effetti ipotensivi può essere ridotta sia interrompendo il trattamento con diuretici sia aumentando l'introduzione di sali prima di iniziare la terapia con quinapril. Se non è possibile interrompere i diuretici, tenere il paziente sotto controllo medico per almeno un'ora dopo la dose iniziale di Quinazil. Quinazil può attenuare la perdita di potassio provocata dai diuretici tiazidici.

- Tetracicline: La somministrazione contemporanea di Quinazil e tetracicline riduce l'assorbimento di quest'ultime del 28-37%. Il diminuito assorbimento della tetracicline è dovuto alla presenza del magnesio carbonato come eccipiente nella formulazione di Quinazil. Questa interazione deve essere considerata in caso di terapia contemporanea con Quinazil e tetracicline.

- Litio: aumentati livelli sierici di litio e sintomi di tossicità da litio sono stati osservati in pazienti trattati contemporaneamente con litio e ACE-inibitori o con litio e diuretici tiazidici. Pertanto, durante trattamento concomitante con Quinazil e sali di litio, i livelli sierici di litio devono essere monitorati frequentemente.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Non esistono adeguati e ben controllati studi in donne gravide e pertanto Quinazil è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta (vedi 04.3 Controindicazioni).

Gli ACE-inibitori attraversano la placenta e possono causare mortalità e morbidità fetale e neonatale se somministrati a donne gravide.

Quando gli ACE-inibitori sono stati impiegati durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza, sono stati osservati ipotensione, insufficienza renale, deformazioni di faccia o cranio e/o morte nei neonati. È stata inoltre riportata oligoidramnios nelle madri, presumibilmente derivante da una diminuita funzionalità renale del feto; contratture degli arti, deformazioni cranio-facciali, ritardata crescita intrauterina e sviluppo di polmoni ipoplastici sono stati riferiti in associazione con oligoidramnios.

Malgrado tali effetti non siano stati osservati durante il primo trimestre di gravidanza, le donne in età fertile dovranno essere informate delle conseguenze derivanti dall'assunzione di ACE-inibitori. In caso di sospetta o accertata gravidanza, le pazienti devono informare il loro medico curante e la terapia deve essere interrotta il più presto possibile.

Infanti esposti ad ACE-inibitori nel corso della vita intrauterina dovrebbero essere tenuti sotto osservazione per ipotensione, oliguria e ipercalcemia. Se si verifica oliguria, si devono porre in atto interventi di supporto della pressione arteriosa e della perfusione renale.

- Allattamento

Gli ACE-inibitori, incluso quinapril, sono escreti con il latte materno anche se in quantità limitata.

A causa dei rischi potenziali sui lattanti, Quinazil non deve essere somministrato durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non esistono studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare. Quando si guida o si usano macchinari si deve tenere in considerazione che occasionalmente possono verificarsi capogiri e affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

La tollerabilità di Quinazil è stata valutata in più di 2000 pazienti, inclusi 739 pazienti trattati per 12 mesi, e 173 trattati per 24 mesi. In questi studi clinici controllati Quinazil è stato generalmente ben tollerato.

Gli effetti collaterali più frequentemente osservati negli studi clinici controllati sono stati cefalea (6,9%), vertigini (4,7%), rinite (3,0%), tosse (3,1%), infezioni alle alte vie respiratorie (2,5%), senso di stanchezza (2,5%), nausea e vomito (2,3%). Nella maggior parte dei casi tali effetti collaterali sono stati lievi e transitori. La sospensione del trattamento a causa di effetti collaterali si è resa necessaria nel 3,2% dei pazienti trattati con Quinazil.

Altri effetti indesiderati presentatisi con minore incidenza nei pazienti trattati con Quinazil negli studi clinici controllati sono stati:

Sistema cardiovascolare: vasodilatazione, ipotensione.

Sistema gastrointestinale: dispepsia, gastrite, flatulenza, diarrea.

Sistema nervoso: sonnolenza, insonnia, agitazione, parestesie.

Sistema respiratorio: sinusite, faringite, bronchite, dispnea.

Sistema tegumentario: prurito, rash, aumentata traspirazione.

Altri: edemi, angioedemi, artralgie, artriti, dolori muscolari, lombalgia, dolori toracici, dolori addominali, infezioni virali.

Parametri clinici di laboratorio: non è stato osservato alcun caso di agranulocitosi attribuibile al farmaco. Iperpotassiemia: si è talora verificato un lieve aumento della concentrazione plasmatica di potassio. Creatininemia e azotemia: aumenti transitori dell'azotemia e della creatininemia sono stati osservati in pazienti trattati con Quinazil. Tali aumenti si verificano più facilmente nei pazienti trattati contemporaneamente con diuretici.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono disponibili dati riguardanti sovradosaggio di Quinazil nell'uomo né informazioni specifiche sul suo trattamento.

Il trattamento dovrà essere sintomatico e di sostegno in accordo con la normale pratica medica, con sospensione della terapia con Quinazil e accurato monitoraggio del paziente.

La manifestazione clinica più probabile attribuibile a sovradosaggio da quinapril in monoterapia dovrebbe essere rappresentata da una grave ipotensione, che dovrebbe essere trattata con infusione endovenosa di soluzione fisiologica.

Emodialisi e dialisi peritoneale hanno scarso effetto sulla rimozione di quinapril e quinaprilato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il principio attivo di Quinazil è il cloridrato del quinapril, inibitore specifico dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), chimicamente denominato cloridrato dell'acido [3S-[2[R*(R*)]]3R*]-2-[2-[[1-(etossicarbonil)-3-fenilpropil]amino]-1-ossopropil]-1,2,3,4-tetraidro-3-isochino-lincarbossilico.

Il quinapril viene rapidamente deesterificato a quinaprilato (quinapril diacido) che ne è il principale metabolita ed è un inibitore dell'ACE più potente del quinapril.

L'ACE è una peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I ad angiotensina II, sostanza ad azione vasocostrittrice diretta e stimolante la secrezione surrenalica di aldosterone. Il principale meccanismo d'azione del quinapril nell'animale e nell'uomo è l'inibizione dell'ACE che determina una minore attività vasopressoria ed una minore secrezione di aldosterone. La rimozione del feedback negativo esercitato dall'angiotensina II sul rilascio della renina comporta un aumento dell'attività reninica plasmatica. Altri meccanismi collegati ai precedenti e che possono contribuire all'attività degli ACE-inibitori, sono la stimolazione del rilascio di prostaglandine e la diminuzione dell'attività del sistema nervoso simpatico.

La somministrazione di Quinazil a pazienti con ipertensione essenziale a tutti i livelli di gravità provoca una riduzione della pressione arteriosa sia in clino che in ortostatismo. L'effetto antiipertensivo si manifesta entro un'ora e raggiunge la massima intensità entro quattro ore. Alle dosi consigliate, l'azione antiipertensiva si protrae per 24 ore. L'azione antiipertensiva di Quinazil si mantiene inalterata nel trattamento di lunga durata, senza alcuno sviluppo di assuefazione. La terapia contemporanea con diuretici tiazidici e l'aggiunta di betabloccanti aumentano l'effetto antiipertensivo di Quinazil. La sua attività si manifesta anche in pazienti con bassa o normale concentrazione reninica plasmatica.

Studi emodinamici effettuati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia hanno dimostrato che la somministrazione di quinapril causa riduzione delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa, riduzione della pressione capillare polmonare, aumento della gettata cardiaca e miglioramento dell'indice cardiaco. Negli stessi pazienti Quinazil ha aumentato il tempo di esercizio e il carico di lavoro.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale di Quinazil il picco plasmatico di quinapril è raggiunto entro un'ora con una percentuale di assorbimento non inferiore al 60%. Il quinapril è deesterificato nel suo principale metabolita, il quinaprilato, che è un ACE-inibitore con una emivita più lunga di quella del quinapril.

I picchi plasmatici del quinaprilato compaiono circa due ore dopo la somministrazione orale di quinapril. Il quinaprilato viene eliminato principalmente per via renale e ha un'emivita effettiva di accumulo di tre ore. I livelli plasmatici sono proporzionali alle dosi somministrate. Dosi multiple di quinapril non provocano un accumulo indesiderato. Altri metaboliti, inattivi, si formano in quantità minore. L'assorbimento del quinapril non è influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale.

Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance del quinaprilato si correla linearmente con quella della creatinina. Tuttavia con valori di clearance della creatinina al di sopra di 40 ml/min., la farmacocinetica del quinapril e del quinaprilato si mantiene sostanzialmente simile a quella osservata nei pazienti con funzione renale normale.

L'eliminazione del quinaprilato è ridotta anche nel paziente anziano (oltre i 65 anni) ed è collegata alla ridotta funzionalità renale di questi pazienti.

La farmacocinetica del quinapril e del quinaprilato è alterata nei pazienti con insufficienza epatica secondaria a cirrosi.

Studi nei ratti indicano che il quinapril e i suoi metaboliti non attraversano la barriera ematoencefalica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La tossicità del quinapril è stata studiata esaurientemente nel topo, nel ratto e nel cane.

Il quinapril è da ritenersi relativamente poco tossico: la DL50 per via orale nel topo è di 1440-2150 mg/kg e di 3541-4280 mg/kg nel ratto.

Dosaggi di quinapril compresi tra 10 e 100 mg/kg somministrati nel ratto per periodi fino a 12 mesi non hanno determinato un aumento della mortalità e sono stati complessivamente ben tollerati; si sono osservati modesta diminuzione dell'accrescimento corporeo e della glicemia ed aumento dell'azotemia. Nel cane trattato con dosi di 10 - 50 e 100 mg/kg per 12 mesi non si è manifestato alcun effetto tossico.

Studi sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato effetti negativi sulla fertilità dei soggetti trattati né della progenie fino alla dose di 100 mg/kg/die (equivalente a 60 volte la dose massima giornaliera umana).

Non sono stati osservati effetti di fetotossicità o di teratogenicità nei ratti fino alla dose di 300 mg/kg/die. Il quinapril non è risultato teratogeno nella coniglia gravida.

Il quinapril non ha messo in evidenza alcun effetto mutageno nelle prove in vitro ed in vivo né alcun effetto carcinogenico nei topi e nei ratti trattati per due anni con dosi giornaliere fino a 75 e 100 mg/kg rispettivamente.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Magnesio carbonato pesante, lattosio, gelatina, crospovidone, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, polietilenglicole 400, titanio biossido (E171), ossido di ferro rosso (E172), cera candelilla.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni, a confezionamento integro.

- [Vedi Indice]

Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.

- [Vedi Indice]

Scatola da 28 compresse da 5 mg, in blister

Scatola da 28 compresse da 10 mg, in blister

Scatola da 14 compresse da 20 mg, in blister

Scatola da 14 compresse da 40 mg, in blister

. - [Vedi Indice]

Non pertinenti.

- [Vedi Indice]

MALESCI Istituto Farmacobiologico S.p.A.

Via Lungo L'Ema, 7 - Bagno a Ripoli (FI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Scatola da 28 compresse da 5 mg AIC n. 027225010

Scatola da 28 compresse da 10 mg AIC n. 027225022

Scatola da 14 compresse da 20 mg AIC n. 027225034

Scatola da 14 compresse da 40 mg AIC n. 027225085

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Quinazil 5: maggio 95

Quinazil 10: maggio 95

Quinazil 20: maggio 95

Quinazil 40: luglio 00

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Ottobre 2000

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