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QUOTA 400 mg capsule rigide
una capsula contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido
5-aminosalicilico, 5-ASA) mg 400
QUOTA 2 g� gel rettale
un contenitore da 60 ml di gel contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
g 2
QUOTA 4 g� gel rettale
un contenitore da 60 ml di gel contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
g 4
QUOTA 400 mg� compresse gastroresistenti
una compressa da 400 mg contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
mg 400
QUOTA 800 mg� compresse gastroresistenti
una compressa da 800 mg contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
mg 800
QUOTA 2 g / 50 ml sospensione rettale
un contenitore monodose contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
g 2
QUOTA 4 g / 100 ml sospensione rettale
un contenitore monodose contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
g 4
QUOTA 500 mg� supposte
una supposta contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA)
mg 500
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Capsule rigide
Gel rettale
Compresse gastroresistenti
Sospensione rettale
Supposte
�
QUOTA capsule rigide: colite ulcerosa e� morbo
di Crohn.
QUOTA gel rettale: colite ulcerosa a localizzazione
retto-sigmoidea.
QUOTA compresse gastroresistenti: colite ulcerosa e
morbo di Crohn.
QUOTA sospensione rettale: colite ulcerosa nella
localizzazione a livello retto-sigmoideo.
QUOTA supposte: colite ulcerosa nella localizzazione a
livello rettale.
QUOTA è indicato sia nel trattamento delle fasi attive
della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase
attiva di grado severo è consigliabile l'associazione con
trattamento cortisonico.
�
QUOTA capsule rigide
La posologia va adattata al singolo paziente in base alla
gravità della malattia. Salvo diversa prescrizione medica
si consiglia il seguente schema terapeutico:
Adulti: 1-2 capsule da 400 mg, 3 volte al giorno.� La
posologia può essere aumentata sino a 8 capsule al giorno
in pazienti con forme severe. Le capsule vanno assunte
preferibilmente lontano dai pasti.
In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere
la posologia completa dopo qualche giorno� di trattamento,
incrementando gradualmente il dosaggio.
QUOTA gel rettale
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le
prescrizioni del medico, è il seguente:
gel rettale 2 g:����������� 1 clisma 2
volte al giorno, al mattino e alla sera al momento di
coricarsi
gel rettale 4 g:����������� 1 clisma alla sera al
momento di coricarsi
Nel trattamento di mantenimento e nella prevenzione delle
recidive, somministrazione di un clisma da 2 g alla sera al
momento di coricarsi
Bambini: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del
medico.
Per l'utilizzazione del contenitore monodose, applicare la
cannula rettale ed impugnare il contenitore con la mano destra
tenendo l'indice sopra il cappuccio della valvola di
erogazione.
Per l'applicazione del preparato, è necessario
sdraiarsi sul fianco sinistro, mantenendo diritta la gamba
sinistra e piegando la gamba destra, inserire delicatamente la
cannula nell'orifizio anale e premere con l'indice il cappuccio
della valvola di erogazione, senza estrarre la cannula, sino a
completa espulsione del contenuto del contenitore.
Dopo l'introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui
fianchi, per facilitare una migliore distribuzione della
medicazione e rimanere coricati almeno 30 minuti.
Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la
medicazione il più a lungo possibile; è pertanto
preferibile che almeno una delle medicazioni giornaliere sia
effettuata al momento di coricarsi.
QUOTA compresse
gastroresistenti
Lo schema posologico indicativo, da modificare secondo la
prescrizione del medico, è il seguente:
Adulti:
1-2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte
al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 10
compresse da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giorno, in
pazienti con forme gravi.
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. In caso
di primo trattamento, è opportuno raggiungere la posologia
completa dopo qualche giorno di trattamento, incrementando
gradualmente il dosaggio.
QUOTA sospensione rettale
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le
prescrizioni del medico, è il seguente:
Adulti:
a seconda dell'estensione e della severità della forma
clinica, in media, 1 clisma da 2 g di mesalazina 1-2 volte al
giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi) oppure 1 clisma da 4
g 1 volta al giorno (preferibilmente la sera prima di
coricarsi).
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico: ad
esempio mezzo clisma da 2 g, 1-2 volte al giorno. La
disponibiltà delle confezioni da 50 ml e 100 ml,
rispettivamente con 2 g e 4 g di mesalazina, consente al medico
una ampia flessibilità di prescrizione, che normalmente si
rende necessaria in rapporto all'estensione e
all'intensità del processo infiammatorio.
Aprire prima la busta di alluminio e agitare bene il flacone
prima dell'uso per ottenere una sospensione omogenea,
dopodichè� togliere il tappo dalla cannula rettale. Per
l'applicazione è necessario sdraiarsi sul lato sinistro,
mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra,
inserire delicatamente la cannula nell'orifizio anale e premere
il flacone con pressione graduale e costante sino ad ottenere la
completa espulsione del contenuto. Dopo l'introduzione del
preparato, girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare
una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati
per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del prodotto si
ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo
possibile o, meglio lasciandola in sede per tutta la notte. Per
tale motivo è consigliabile che almeno una delle
applicazioni giornaliere sia effettuata al momento di
coricarsi.
QUOTA supposte
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le
prescrizioni del medico, è il seguente:
Adulti:
in media 3 supposte al giorno, divise in 2-3 somministrazioni,
nella fase attiva ed 1-2 supposte per la prevenzione delle
recidive.
Bambini:
dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. Per
ottenere un migliore effetto terapeutico, è importante che
la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti o, meglio, per
più lunghi periodi (ad esempio tutta la notte).
Durante la stagione calda può essere necessario
immergere il contenitore delle supposte in acqua fredda per
riconsolidare le supposte eventualmente divenute molli.
Durata del trattamento: prevista per le fasi attive
è mediamente di 4-6 settimane e può variare a
giudizio del medico, secondo le condizioni del paziente e
l’evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo
termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la
durata del trattamento devono essere stabiliti dal medico secondo
le condizioni del paziente e l’evoluzione della
malattia.
In caso di clearance renale ridotta è consigliabile una
riduzione della posologia.
�
Ipersensibilità verso il principio attivo, o uno
qualsiasi degli eccipienti e verso altre sostanze strettamente
correlate dal punto di vista chimico, in particolare verso i
salicilati e il sodio metabisolfito per il gel rettale.
Non è altresì indicato in casi di preesistenti
ulcere gastriche o duodenali. Pazienti con insufficenza renale
conclamata. Nefropatie gravi. Il prodotto non va somministrato a
pazienti con diatesi emorragica. Bambini di età inferiore
ai 2 anni. Evitare l'uso delle capsule rigide e delle compresse
gastroresistenti nei bambini di età inferiore ai sei
anni.
Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane
di gravidanza (vedere� par. 4.6).
�
Recidive della sintomatologia obiettiva e
soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del
trattamento sia durante un trattamento di mantenimento
inadeguato.
In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente
lenta o sono portatori di stenosi pilorica, si potrà
talora avere, dopo assunzione delle capsule rigide e/o delle
compresse gastroresistenti, una liberazione di mesalazina
già nello stomaco con possibile irritazione gastrica ed
una perdita di efficacia del farmaco.
Nei pazienti con ridotta funzionalità
renale ed epatica il prodotto va usato con cautela per le sue
caratteristiche cinetiche e metaboliche. La funzione renale deve
essere scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento,
specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali.
Nei soggetti in trattamento con ipoglicemizzanti orali,
diuretici, cumarinici e corticosteroidi il prodotto va� usato con
cautela.
Prima di iniziare il trattamento con Quota, il paziente deve
essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare
la diagnosi e le indicazioni terapeutiche.
L'uso prolungato del prodotto può dare origine a
fenomeni di sensibilizzazione.
L'eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità
comporta l'immediata interruzione del trattamento.
Il gel rettale contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza
può provocare in soggetti sensibili e particolarmente
negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici
gravi.
Nelle fasi attive di grado severo, può essere
consigliabile associare un trattamento cortisonico per via
sistemica.
�
In occasione della somministrazione di Quota
capsule rigide e compresse gastroresistenti, va evitata la
contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre
preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare
il rilascio della mesalazina. Può essere potenziato
l'effetto ipogliceminizzante delle solfaniluree.� Non si possono
escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid,
sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei
corticosteroidi a livello gastrico.
�
In caso di gravidanza accertata o presunta e
durante l’allattamento, somministrare solo in caso di
effettiva necessità e sotto stretto controllo medico.
Comunque l'uso del prodotto andrà evitato nelle ultime
settimane di gravidanza.
�
Nessuno.
�
Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea,
epigastralgia, diarrea, dolori addominali), eruzioni cutanee e
cefalea in pazienti che già in precedenza non tolleravano
la salicilazosulfapiridina.
QUOTA può essere raramente associato ad una sindrome da
intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale,
diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed
eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del
trattamento.
Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia,
anemia aplastica, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite
interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale,
pericardite, miocardite, polmonite eoasinofila e polmonite
interstiziale.
Raramente possono verificarsi reazioni di
ipersensibilità (ad esempio eruzioni cutanee, febbre); in
tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.
�
Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso
in cui si verificasse dopo somministrazione delle capsule e delle
compresse, ricorrere a lavaggio gastrico e infusione venosa di
soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antitodo
specifico.
Non sono noti casi di sovradosaggio a seguito
della somministrazione rettale.
�
Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori
intestinali
ATC: A07EC02
La mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) è un
farmaco di dimostrata utilità nel trattamento delle
malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e croniche
(coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn). In queste patologie
la mesalazina svolge un’efficace azione antinfiammatoria
esclusivamente topica, mentre risulta inattiva e potenzialmente
nefrotossica per via sistemica.
La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni
sufficienti è in grado d’inibire efficacemente la
biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido
arachidonico, quali la prostaplandina E2, il trombossano B2 e i
leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni
bioptici prelevati dalla musosa rettale di pazienti con RCU in
fase di riacutizzazione.
La mesalazina è il metabolita attivo della
salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato
nelle malattie infiammatorie del colon.
Per esplicare la sua attività locale, la mesalazina
deve quindi pervenire direttamente a contatto della mucosa
intestinale interessata dal processo patologico: ileo distale e
colon, senza venire assorbita durante il transito nel tratto GI
superiore. Per raggiungere questo scopo è stato necessario
ricorrere a particolari tecniche di rivestimento protettivo, per
consentire al farmaco un transito indenne attraverso stomaco e
intestino tenue e la sua liberazione nell’ileo distale e
nel colon, dove la sua azione topica deve essere esplicata. La
necessità del rivestimento gastroentero-protettivo
s’impone solo quando la mesalazina deve essere assunta per
via orale. Per le formulazioni destinate alla via rettale non
occorre alcuna protezione.
�
La formulazione orale diQUOTA capsule
rigide prevede che il 5-ASA sia sottoposto a procedure di
microincapsulazione in un carrier di resine acriliche dando luogo
a strutture microsferiche che sono acidoresistenti e si
dissolvono, col rilascio rapido di mesalazina, nell'ileo
terminale e nel colon destro ad un pH 7.
Dopo somministrazione unica di 800 mg di
QUOTA si verifica un assorbimento di 5-ASA modesto con
concentrazioni massime plasmatiche di 0.2 g/ml dopo 6 ore.
L'escrezione urinaria totale è del 20% per
cui quote pari all'80% sono disponibili a livello ileo colico. La
somministrazione orale ripetuta di 2.4 g/die per 2 mesi comporta
livelli plasmatici di 5-ASA che sono dell'ordine di 0.7
mg/ml.
QUOTA compresse gastroresistenti, dopo somministrazione
orale, rilascia la mesalazina nel'ileo terminale e nel colon,
grazie ad una particolare preparazione farmaceutica, che ha la
caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH
superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le
compresse gastroresistenti di QUOTA conservano la forma integra
nello stomaco e nell'intestino tenue e si disgregano nell'ileo
terminale e nel colon destro. L'assorbimento della mesalazina a
livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran
parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi:
in seguito a somministrazione unica di QUOTA compresse
gastroresistenti, in dose corrispondente a 2.4 g di mesalazina,
si ottiene un picco plasmatico di 1.3 mg/ml dopo 6 ore. La quota
assorbita è rapidamente acetilata ad acido
acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle
proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance
renale dell'acido acetil-5-aminosalicilico è di
201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1.6 g è ritrovato
nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma
acetilata.
La mesalazina somministrata nell'uomo per via rettale con
QUOTA gel rettale, QUOTA sospensione rettale oQUOTA
supposte, presenta un assorbimento sistemico molto scarso
(pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con
forme infiammatorie intestinale in fase attiva) ed agisce
essenzialmente per effetto locale.
�
La DL50 della mesalazina nel maiale per
via orale è risultata maggiore di 5000 mg/Kg. Anche nel
ratto la DL50 per via orale ed endovenosa, è
risultata rispettivamente di circa 5000 mg/Kg e superiore a 2000
mg/Kg. Studi di tossicità cronica nel ratto, coniglio e
maiale per via orale hanno dimostrato che il farmaco è ben
tollerato.
Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse
gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono
stati ben tollerati. Nell'animale, la tollerabilità
locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica del
clisma è risultata buona con tutte le dosi studiate (sino
a 6g/kg); fenomeni diarroici volume-dipendenti sono tuttavia
comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi più
elevate. Pure buona si è dimostrata la
tollerabilità locale delle supposte a livello rettale.
Inoltre la mesalazina non presenta attività
mutagena.
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QUOTA capsule rigide: talco,
copolimero dell'acido metacrilico, dietilftalato, sfere
zuccherine (composte da saccarosio e amido). Costituenti della
capsula: gelatina, titanio biossido, indigotina, giallo
chinolina.
QUOTA gel rettale: cellulosa microcristallina + sodio carbossimetilcellulosa,
sodio acetato triidrato, sodio metabisolfito,
idrossietilcellulosa, disodio edetato, acido acetico glaciale,
acqua depurata.
QUOTA compresse gastroresistenti:
maltodestina, povidone, sodio lauril solfato, sodio amido
glicolato, talco, magnesio stearato, copolimero dell'acido
metacrilico metacrilato e metil metacrilato (Eudragit 4110 D),
sodio idrossido, trietil citrato, ossido di ferro rosso, ossido
di ferro giallo, titanio biossido,� polietilenglicole 6000.
QUOTA sospensione rettale: gomma adragante,
carbopol 971P, sodio edetato, sodio metabilsolfito, sodio
benzoato, sodio acetato, acqua.
QUOTA supposte: gliceridi
semisintetici.
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Non sono note.
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Capsule rigide - Compresse gastroresistenti -
Supposte: 36 mesi.
Gel rettale - Sospensione rettale: 24
mesi.
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Capsule rigide eCompresse
gastroresistenti: nessuna.
Gel rettale: contenitori sotto pressione. Proteggere dai raggi solari e non
esporre ad una� temperatura superiore ai 50° C. Non perforare
né bruciare neppure dopo l'uso.
Sospensione rettale eSupposte:
conservare a temperatura non superiore a 30 °C.
�
QUOTA capsule rigide
Astuccio di cartone contenente 5 blister bianchi opachi� in
PVC/alluminio da 10 capsule/cad. Confezione da 50 capsule.
QUOTA gel rettale
Gel rettale da 2 e 4 g di mesalazina in 60 ml di
gel. Confezione da 7 contenitori monodose sotto pressione con
erogatore.
QUOTA compresse gastroresistenti
Blister accoppiato PVC/alluminio
50 compresse gastroresistenti da 400 mg
24 compresse gastroresistenti da 800 mg
QUOTA sospensione rettale
Busta di alluminio contenente un flacone di polietilene
morbido contenente la sospensione rettale
confezione da 7 contenitori monodose da 2 g
confezione da 7 contenitori monodose da 4 g
QUOTA supposte
Blister accoppiato PVC/PVC opaco
confezione da 20 supposte da 500 mg
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Nessuna istruzione particolare.
�
ABBOTT S.p.A. – Campoverde di Aprilia (LT)
�
QUOTA 400 mg capsule rigide - 50 capsule����
����������������������� ����������� A.I.C. n. 034556011
QUOTA 2 g gel rettale - 7 contenitori monodose con
erogatore����������� A.I.C. n. 034556023
QUOTA 4 g gel rettale - 7 contenitori monodose con
erogatore����������� A.I.C. n. 034556035
QUOTA 400 mg compresse gastroresistenti – 50
compresse������ ����������� A.I.C. n. 034556047
QUOTA 800 mg compresse gastroresistenti – 24
compresse������ ����������� A.I.C. n. 034556050
QUOTA 2 g / 50 ml sospensione rettale - 7 contenitori
monodose����������� A.I.C. n. 034556062
QUOTA 4 g / 100 ml sospensione rettale - 7 contenitori
monodose����������� A.I.C. n. 034556074
QUOTA 500 mg supposte – 20 supposte���������
����������������������� �������������������� A.I.C. n. 034556086
�
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400 mg capsule rigide��� �����������������������
����������������������� ����������� ����������� 9 luglio 2001
2 g gel rettale��������������
����������������������� ����������������������� �����������
����������� 9 luglio 2001
4 g gel rettale��������������
����������������������� ����������������������� �����������
����������� 9 luglio 2001
400 mg compresse gastroresistenti�
����������������������� �������� �������������������� 27 marzo 2000
800 mg compresse gastroresistenti� �����������������������
����������� ������������������27 marzo 2000
500 mg supposte���������� �����������������������
����������������������� ����������� ����������� 27 marzo 2000
2 g / 50 ml sospensione rettale��������������
����������������������� �������������������������27 marzo 2000
4 g / 100 ml sospensione rettale��������������
����������������������� ����������� �����������27 marzo 2000
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Novembre 2002
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