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- [Vedi Indice]Ogni compressa di Reseril 100contiene:
Principio attivo : 100 mg di nefazodone cloridrato.
Ogni compressa di Reseril 200contiene:
Principio attivo : 200 mg di nefazodone cloridrato.
Compresse per uso orale, divisibili, contenenti 100 mg o 200 mg di nefazodone cloridrato.
- [Vedi Indice]Reseril è indicato nel trattamento delle depressioni di varia natura, inclusa la depressione con componente ansiosa o con disturbi del sonno.
Adulti: la posologia iniziale è di 100 mg due volte al giorno. La posologia può essere, se necessario, gradualmente incrementata fino a 200 mg due volte al giorno. La dose massima è di 300 mg due volte al giorno.
Sebbene la risposta terapeutica sia rilevabile già durante la prima settimana di trattamento, come per tutti gli antidepressivi, in alcuni pazienti, possono essere necessarie 4 settimane di trattamento per ottenere un significativo effetto antidepressivo.
Anziani: gli effetti della posologia iniziale (100 mg due volte al giorno) ed il dosaggio delle somministrazioni successive dovranno essere attentamente stabiliti, dato che nei pazienti anziani e specialmente nelle donne è possibile il verificarsi di un aumento della concentrazione plasmatica di nefazodone. L'effetto terapeutico viene raggiunto normalmente a dosi di 100-200 mg due volte al giorno.
Insufficienza renale: non è stato rilevato alcun rapporto significativo tra parametri farmacocinetici e grado di insufficienza renale. Durante somministrazione cronica in pazienti con grave insufficienza renale si può verificare un progressivo accumulo di nefazodone o dei suoi metaboliti, per cui viene raccomandato l'uso di dosaggi ridotti.
Insufficienza epatica: l'emivita di eliminazione del nefazodone nei pazienti affetti da cirrosi epatica è significativamente prolungata. In pazienti con gravi epatopatie si consiglia di somministrare nefazodone a dosaggi ridotti o di seguire uno schema posologico con somministrazioni meno frequenti.
Bambini: non è consigliato l'impiego di nefazodone nei bambini, in quanto non ne sono state per ora valutate la sicurezza e l'efficacia nei pazienti al di sotto dei 18 anni di età.
Reseril è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, o ad altri antidepressivi fenilpiperazinici. Non somministrare nei soggetti al di sotto dei 18 anni di età.
Insufficienza renale ed epatica:vedi "Posologia e modo di somministrazione".
Terapia elettro-convulsiva (TEC): non sono state effettuate sperimentazioni cliniche sull'uso combinato di TEC e Reseril.
Epilessia: come per altri prodotti antidepressivi, Reseril dovrà essere somministrato con cautela in pazienti con anamnesi di epilessia.
Attivazione maniacale/ipomaniacale: Reseril dovrà essere somministrato con cautela in questo tipo di pazienti perché sono state riportate, in alcuni rari casi, attivazioni maniacali e ipomaniacali.
Suicidio: la possibilità di un tentativo di suicidio in pazienti gravemente depressi è inerente alla malattia depressiva e può persistere fino a che non si verifichi una sua remissione significativa. In tal senso, un attento controllo dei pazienti ad alto rischio dovrà essere effettuato fin dall'inizio della terapia farmacologica.
Durante il trattamento con nefazodone sono stati riportati rarissimi casi di epatonecrosi e insufficienza epatica. Non si conoscono fattori di rischio per questa condizione. Il danno epatico è generalmente reversibile con l'interruzione del trattamento con il nefazodone o degli altri farmaci eventualmente somministrati in concomitanza. In casi isolati, tuttavia, il danno epatico è stato fatale o ha richiesto il trapianto dell'organo. Pazienti che durante il trattamento con nefazodone sviluppino segni e sintomi indicativi di disfunzione epatica, come ittero, urine scure, anoressia, nausea o dolori addominali devono essere valutati per la possibilità di un danno epatico (vedi "Effetti indesiderati").
Quando si interrompe bruscamente il trattamento con inibitori della ricaptazione della serotonina possono comparire: insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e cefalea. Tuttavia, essendo il nefazodone principalmente un antagonista dei recettori 5HT2 con una moderata inibizione della ricaptazione della serotonina, la comparsa di tali fenomeni è rara e i sintomi eventualmente osservabili sono di lieve entità e transitori. Quando si decide di interrompere il trattamento con antidepressivi, una graduale riduzione delle dosi riduce al minimo il rischio di comparsa di tali sintomi. Porre attenzione a non interpretare tali sintomi attribuendoli ad un peggioramento della malattia psichiatrica trattata.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
Triazolam: in volontari sani l'emivita di triazolam, un sedativo ipnotico ad azione immediata, è stata significativamente aumentata (da 2,3 a 7 ore) quando somministrato contemporaneamente al nefazodone. La farmacocinetica del nefazodone non è risultata alterata. L'uso concomitante dei due prodotti dovrebbe essere evitato.
Legame proteico: nefazodone si lega fortemente (> 99 %) alle proteine plasmatiche dell'uomo. Dovrà essere attentamente valutato l'effetto del nefazodone sul legame proteico degli altri farmaci quando somministrati in combinazione. Il legame proteico del nefazodone non è stato influenzato in vitro dalla clorpromazina, dalla desipramina, dal diazepam, dalla difenilidantoina, dalla lidocaina, dal prazosin, dal propranololo, dal verapamil e dal warfarin.
Litio: la somministrazione combinata di nefazodone e litio non ha causato alcun effetto avverso (per es. tremore, ipotermia) associato a sindrome serotoninergica.
Aloperidolo: in uno studio multidose, l'AUC dell'aloperidolo è aumentata del 35%, senza incremento significativo della Cmax e Tmax quando somministrato in combinazione con nefazodone.
IMAO: l'esperienza dell'uso di Inibitori delle Mono Amino Ossidasi (IMAO) contemporaneamente a nefazodone è limitata. Comunque se gli Inibitori MAO sono stati interrotti da poco tempo o se dovessero essere somministrati in associazione con nefazodone, la terapia con nefazodone dovrà essere iniziata con cautela, aumentando gradualmente i dosaggi fino a che non sia raggiunto il dosaggio ottimale.
Cimetidina: in uno studio multi-dose su volontari sani non sono state osservate interazioni cliniche o farmacocinetiche significative tra cimetidina e nefazodone.
Antipertensivi: sebbene nefazodone non sia un potente bloccante alfa-adrenergico, sono stati segnalati casi di ipotensione ortostatica e di sincope in pazienti trattati con nefazodone. La somministrazione combinata di nefazodone e farmaci antipertensivi può richiedere una riduzione del dosaggio di questi ultimi.
Anestetici: gli effetti collaterali derivanti dall'uso associato di nefazodone ed anestetici in generale sono sconosciuti. In previsione di un intervento chirurgico, la terapia con nefazodone, se clinicamente possibile, dovrebbe essere interrotta.
Alcool: sebbene in uno studio controllato, condotto su giovani volontari sani, nefazodone non abbia modificato le alterazioni psicomotorie o cognitive causate dall'alcool, è consigliabile evitare l'uso contemporaneo di alcool e nefazodone.
La sicurezza d'impiego del Reseril durante la gravidanza non è stata accertata. La valutazione dei risultati degli studi condotti sugli animali non ha indicato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo dell'embrione o del feto, sullo svolgimento della gestazione o sullo sviluppo peri- e postnatale. Poiché gli studi di riproduzione animale non sempre sono predittivi della risposta umana, questo farmaco potrà essere utilizzato durante la gravidanza solo in casi di effettiva necessità.
Non è stabilito se il nefazodone o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno.
Nelle pazienti che allattano, occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
Qualsiasi farmaco psicoattivo può alterare le capacità motorie, di giudizio e cognitive. Per questo motivo i pazienti dovranno essere avvertiti di usare cautela nell'operare con macchinari pericolosi, automobili incluse, finché siano ragionevolmente sicuri che il trattamento farmacologico non interferisca sfavorevolmente su queste loro capacità.
Reseril è generalmente ben tollerato. Eventuali effetti indesiderati si verificano normalmente all'inizio del trattamento e in genere scompaiono durante il trattamento e/o diminuendo il dosaggio. Nel corso di studi clinici controllati, che hanno compreso una casistica di oltre 2256 pazienti, alcuni effetti indesiderati si sono verificati con frequenza maggiore che con placebo. I più frequenti sono stati: astenia, secchezza delle fauci, nausea, sonnolenza e vertigini. Occasionalmente sono stati rilevati tremori, febbre, ipotensione posturale, stipsi, sensazione di testa vuota, parestesie, confusione, atassia, ambliopia e disturbi minori della vista; raramente è stata riportata sincope.
Sono stati riportati rari casi di insufficienza epatica/epatonecrosi, che hanno portato al trapianto epatico o al decesso.
Sono stati riportati rari casi di sovradosaggio con nefazodone (fino a 3600 mg). Le reazioni da sovradosaggio maggiormente riportate sono sonnolenza e vomito.
Il sovradosaggio può causare un aumento dell'incidenza o della gravità di uno qualsiasi degli effetti collaterali riportati (vedi "Effetti indesiderati").
Qualsiasi caso di sovradosaggio deve essere trattato con lavanda gastrica; in caso di ipotensione o eccessiva sedazione dovrà essere attuato un trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste alcun antidoto specifico per il nefazodone.
Nefazodone, antidepressivo fenilpiperazinico, blocca i recettori tipo 2 (5HT2 ) della serotonina ed inibisce l'uptake della serotonina, non ha mostrato effetti anticolinergici o antistaminici; ha mostrato una blanda azione di blocco alfa-adrenergica e non ha mostrato di potenziare gli effetti sedativi dell'alcool nell'uomo, né del pentobarbital negli animali. Nefazodone ha effetti positivi sul sonno. Nefazodone ha mostrato di ridurre leggermente (20%) il periodo di tempo compreso tra l'inizio del sonno ed il primo episodio REM, di aumentare il periodo totale di sonno REM e di non influire sulla quantità o durata degli episodi REM durante la notte. Nefazodone ha diminuito le fasi 1 e 2 del sonno ed il numero dei risvegli transitori incrementando le fasi 3 e 4 del sonno. Non sono state osservate modificazioni del tempo di detumescenza delle erezioni notturne associate ad episodi REM.
Nefazodone viene rapidamente e completamente assorbito, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica 1-3 ore dopo la somministrazione orale. Nefazodone subisce un esteso metabolismo presistemico e si lega quasi completamente alle proteine del plasma (> 99 %). La biodisponibilità sistemica stimata del nefazodone è del 15-23%. L'emivita plasmatica è di 2-4 ore e l'eliminazione avviene prevalentemente per via epatica. Lo steady state viene raggiunto entro 3-4 giorni dall'inizio della terapia o dall'aggiustamento del dosaggio.
I parametri farmacocinetici hanno un aspetto non-lineare e quando le dosi vengono aumentate, seguendo lo schema posologico, si verifica un picco più elevato dei livelli sierici ed una maggiore AUC.
Nefazodone è eliminato entro le 24 ore successive all'interruzione della terapia. Effetti del cibo: l'assunzione del cibo ritarda l'assorbimento di nefazodone e diminuisce l'esposizione sistemica al nefazodone (AUC) in media di circa il 20%.
Questi effetti non sono considerati di rilevanza clinica come è stato possibile rilevare dalle sperimentazioni cliniche effettuate con il prodotto.
Non vi sono evidenze di carcinogenicità, mutagenicità o genotossicità con nefazodone. In studi condotti sugli animali non sono state rilevate tossicità specifiche sugli organi esaminati.
Reseril 100: cellulosa microcristallina, povidone, sodio amidoglicolato, silice colloidale, magnesio stearato, acqua depurata q.b.
Reseril 200: cellulosa microcristallina, povidone, sodio amidoglicolato, silice colloidale, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, acqua depurata q.b.
Nessuna nota.
24 mesi.
Reseril compresse deve essere conservato alle normali condizioni ambientali.
Reseril 100
Astuccio contenente 28 compresse da 100 mg in blister.
Reseril 200
Astuccio contenente 28 compresse da 200 mg in blister.
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BRISTOL-MYERS SQUIBB S.p.A
Via del Murillo, km 2.800 - Sermoneta (LT)
Reseril 100 AIC n. 028925016
Data della prima commercializzazione: Ottobre 1995
Reseril 200 AIC n. 028925028
Data della prima commercializzazione: Ottobre 1995
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Luglio 2000.
Non rientra.
Dicembre 2000
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