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- [Vedi Indice]Ogni compressa da 750 mg contiene:
Principio attivo: sultamicillina p-toluensulfonato mg 1.012,60 (pari a 750 mg di sultamicillina).
Per gli eccipienti, vedere "Lista degli eccipienti".
Compresse orali da 750 mg di sultamicillina base.
- [Vedi Indice]L'impiego del prodotto andrà limitato a:
- infezioni da germi divenuti ampicillino-resistenti attraverso la produzione di beta-lattamasi;
- infezioni gravi in cui si sospetti che il germe responsabile possa essere divenuto ampicillino-resistente attraverso la produzione di beta-lattamasi.
Unasyn compresse (sultamicillina) può essere anche somministrato nei pazienti che abbiano seguito un trattamento con Unasyn per via parenterale e che debbano passare poi ad una terapia antibiotica orale.
La posologia di Unasyn compresse (sultamicillina) per l'adulto (inclusi i pazienti in età geriatrica) è di 375/750 mg ogni 12 ore.
Il trattamento viene di solito continuato per 48 ore dopo la scomparsa della febbre e dopo la risoluzione degli altri segni di infezione. La durata della terapia è di solito compresa tra i 5 e i 14 giorni, ma il periodo di trattamento può essere prolungato.
Nel trattamento delle forme non complicate di gonorrea, la sultamicillina può essere somministrata in una dose singola di 2.25 grammi (3 compresse orali da 750 mg), con la contemporanea assunzione di 1 grammo di probenecid, per ottenere un prolungamento delle concentrazioni plasmatiche di sulbactam e ampicillina.
In presenza di infezione gonococcica, e quando si sospetta una coesistente sifilide, deve essere praticato un esame in campo oscuro, prima di iniziare il trattamento con sultamicillina, ed esami sierologici per la lue devono essere ripetuti mensilmente per almeno quattro mesi.
In caso di infezioni da streptococco beta-emolitico di gruppo A, si raccomanda di continuare la terapia per almeno 10 giorni, onde prevenire l'insorgenza di malattia reumatica o glomerulonefrite. Per la somministrazione in caso di insufficienza renale vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.
In caso di reazione allergica grave, si deve interrompere la terapia ed istituire un trattamento idoneo (amine vasopressorie, antistaminici, corticosteroidi) o, in presenza di anafilassi, un immediato trattamento con adrenalina od altre opportune misure di emergenza (ossigeno, respirazione assistita, ivi inclusa l'intubazione, ecc.). Essendo la mononucleosi infettiva una malattia virale l'ampicillina non ne deve costituire il trattamento. In un'alta percentuale di pazienti affetti da mononucleosi infettiva trattati con ampicillina, si assiste alla comparsa di rash cutaneo.
L'uso prolungato di penicilline, così come di altri antibiotici, può favorire lo sviluppo di microrganismi non sensibili, inclusi funghi che richiede l'adozione di adeguate misure terapeutiche. In corso di terapie prolungate è consigliabile monitorare periodicamente la funzionalità dei principali sistemi ed apparati, ivi inclusi quello renale, quello epatico ed il sistema ematopoietico. Reazioni di ipersensibilità e di anafilassi gravi sono state osservate per lo più a seguito di impiego parenterale di penicilline, molto raramente a seguito di impiego orale.
Queste reazioni insorgono più facilmente in soggetti con precedenti di ipersensibilità alle penicilline e/o ad altri allergeni. Sono stati segnalati casi di pazienti con una anamnesi positiva per ipersensibilità alle penicilline, che hanno presentato gravi reazioni quando trattati con cefalosporine. Prima di iniziare una terapia con una penicillina, bisogna raccogliere un'anamnesi accurata, onde evidenziare eventuali reazioni precedenti di ipersensibilità nei confronti di penicilline, cefalosporine o altri allergeni. Può esistere allergenicità crociata tra penicilline e cefalosporine. L'insorgenza di una qualsiasi reazione di tipo allergico impone la sospensione del trattamento e l'istituzione di una appropriata terapia. È possibile talora osservare con questa combinazione le reazioni secondarie di solito associate con l'impiego di ampicillina da sola.
In pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), le cinetiche di eliminazione di sulbactam e ampicillina appaiono essere similmente influenzate, per cui il rapporto delle concentrazioni plasmatiche dovrebbe essere monitorato con somministrazioni meno frequenti, in accordo con ciò che usualmente si fa con l'ampicillina.
Non sono state finora segnalate interazioni medicamentose riferibili alla sultamicillina come tale o al solo sulbactam.
Eventuali interazioni dovranno pertanto essere ricercate nell'ambito di quelle conosciute per l'ampicillina.
A tale proposito, occorre ricordare che la contemporanea somministrazione di ampicillina e allopurinolo dovrebbe essere evitata perché porta ad un aumento delle reazioni cutanee di tipo esantematico.
Benché negli esperimenti sugli animali di laboratorio non si siano osservati effetti teratogeni, non è dimostrato che Unasyn compresse (sultamicillina) può essere utilizzato in tutta sicurezza nella gravidanza e in allattamento. Pertanto, nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico. Il sulbactam e l'ampicillina sono reperibili in concentrazioni ridotte nel latte materno.
Non è stato riportato alcun effetto della sultamicillina sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
La sultamicillina è generalmente ben tollerata.
La maggior parte degli effetti collaterali indesiderati in corso di trattamento è risultata di lieve o media entità e ha richiesto solo raramente la sospensione della terapia. Come altri antibiotici beta-lattamici si possono manifestare le seguenti reazioni secondarie:
- Ipersensibilità: Eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre ed eosinofilia.
- Effetti gastrointestinali: Come con altre aminopenicilline, l'effetto collaterale più frequentemente osservato in corso di terapia con sultamicillina è stata l'insorgenza di diarrea/feci molli. Nausea e dolori/crampi addominali sono stati infrequentemente osservati. Rari anche vomito e dolori epigastrici. Anche se non segnalata con il prodotto, va tenuta presente la possibilità di insorgenza di colite pseudomembranosa.
- Funzionalità epatica: sono stati segnalati aumenti transitori delle transaminasi.
- Effetti cutanei: rash, prurito ed altre reazioni cutanee.
- Effetti ematologici: raramente anemia, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia, di norma reversibili con la sospensione del trattamento e ritenute espressioni di ipersensibilità.
- Altri effetti raramente osservate astenia, torpore, cefalea, aumento dell'azotemia e della creatininemia.
È possibile che le reazioni secondarie associate di solito con l'uso dell'ampicillina da sola siano occasionalmente osservate con la sultamicillina.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Unasyn in forma orale è un doppio profarmaco costituito da un inibitore irreversibile, delle beta-lattamasi, il sulbactam, ed un antibiotico beta-lattamasi sensibile, l'ampicillina. Il sulbactam è dotato di significativa attività antibatterica solo nei confronti di Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis e Pseudomonas cepacia.
Studi di biochimica condotti in vitro con sistemi batterici cell-free hanno dimostrato che esso è un inibitore irreversibile di molte importanti beta-lattamasi prodotte da microrganismi penicillino-resistenti.
La potenziale capacità del sulbactam di prevenire la distruzione di penicilline da parte di batteri resistenti è stata confermata da studi condotti su microrganismi interi usando ceppi penicillino-resistenti. Nei confronti di questi ceppi, il sulbactam ha dimostrato, quando somministrato insieme ad una penicillina, un marcato effetto sinergico con quest'ultima. La componente battericida è l'ampicillina, che, come la benzil-penicillina, agisce nei confronti dei microrganismi sensibili durante la fase di crescita esponenziale, inibendo la biosintesi del mucopeptide della parete cellulare batterica.
Unasyn 750 è così un antibiotico battericida efficace nei confronti di un'ampia gamma di germi patogeni Gram-positivi e Gram-negativi, ivi compresi: Staphylococcus aureus ed epidermidis (inclusi i ceppi penicillino-resistenti ed alcuni ceppi meticillino-resistenti); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis ed altre specie di Streptococcus; Haemophilus influenzae e parainfluenzae (ceppi produttori e non di beta-lattamasi); Branhamella catarralis; germi anaerobi incluso Bacteroides fragilis e specie correlate; Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp. (sia indolo-positivo che negativo), Enterobacter spp. e Neisseria gonorrhoeae).
Si tenga presente che germi notoriamente resistenti all'ampicillina quali Pseudomonas, Citrobacter ed Enterobacter, non sono parimenti sensibili all'associazione sulbactam/ampicillina.
La sultamicillina, estere doppio del sulbactam e dell'ampicillina, è un classico esempio di "doppio profarmaco". Infatti, durante la fase di assorbimento, essa viene rapidamente idrolizzata dalle esterasi tissutali della mucosa gastrointestinale liberando, in un rapporto equimolare 1:1, i due componenti (sulbactam e ampicillina), che divengono così disponibili per l'azione antibatterica sistemica.
La biodisponibilità di una dose orale di sultamicillina corrisponde all'80% di un'equivalente dose di sulbactam/ampicillina somministrata per via endovenosa.
La contemporanea assunzione di cibo non interferisce con la biodisponibilità sistemica della sultamicillina.
Le concentrazioni sieriche di picco di ampicillina raggiunte dopo somministrazione di sultamicillina sono circa doppie rispetto a quelle ottenute con una eguale dose di ampicillina somministrata da sola per via orale.
Le emivite di eliminazione del sulbactam e dell'ampicillina derivanti dall'idrolisi della sultamicillina sono di 0.75 h e 1 h rispettivamente. La maggior parte di una dose di sultamicillina assunta per os (50-75%) viene escreta nelle urine sotto forma di sulbactam e ampicillina. Unasyn in forma orale raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e secreti esaminati.
Sia nel maschio che nella femmina del ratto, la DL50 per via orale è superiore a 4 g/kg, mentre nel topo è superiore a 8 g/kg. Negli studi a lungo termine nel ratto e nel cane Unasyn in forma orale non ha determinato lesioni
istopatologiche significative a carico dei principali organi ed apparati. Parimenti, i test eseguiti per valutare l'eventuale tossicità fetale, l'attività teratogena nonché inibizioni della fertilità non hanno evidenziato alcuna attività di questo tipo a carico del farmaco. La combinazione di sulbactam e ampicillina non ha inoltre dimostrato di possedere attività mutagena.
Lattosio anidro, amido di mais essiccato, amido glicolato sodico, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, polietilenglicole 6000, idrossipropilmetilcellulosa, titanio biossido, talco.
Non pertinente.
2 anni.
Nessuna precauzione particolare per la conservazione.
Blister contenente 8 compresse divisibili da 750 mg di sultamicillina.
Nessuna istruzione particolare.
PFIZER ITALIANA S.p.A.
SS 156, km. 50 - 04010 Borgo San Michele (Latina)
AIC n. 026360077
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31 maggio 2000
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31 maggio 1995
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