Come con altri antibiotici beta-lattamici, con la sultamicillina si possono manifestare le seguenti reazioni secondarie:
- Ipersensibilità: eruzioni maculo-papulose, orticaria, febbre ed eosinofilia.
- Effetti gastro-intestinali: diarrea/feci molli, nausea, vomito, dolori/crampi addominali; anche se non segnalata con il prodotto, va tenuta presente la possibilità di insorgenza di colite pseudomembranosa.
- Funzionalità epatica: possibile transitorio aumento di SGOT, SGPT.
- Effetti cutanei: rash e prurito sono infrequentemente osservati.
- Effetti ematologici: raramente anemia, trombocitopenia, eosinofilia e leucopenia, di norma reversibili con la sospensione del trattamento e ritenute espressioni di ipersensibilità.
- Altri effetti: raramente osservate astenia, torpore, cefalea, aumento dell'azotemia e della creatininemia.
Negli studi clinici finora eseguiti, la sultamicillina è apparsa in genere ben tollerata, non avendo mai provocato effetti collaterali fatali o irreversibili.
È possibile che le reazioni secondarie associate di solito con l'uso dell'ampicillina da sola siano occasionalmente osservate con la sultamicillina.
La sultamicillina, estere doppio del sulbactam e dell'ampicillina, è un classico esempio di "doppio profarmaco". Infatti, durante la fase di assorbimento, essa viene rapidamente idrolizzata dalle esterasi tissutali della mucosa gastrointestinale liberando, in un rapporto equimolare 1:1, i due componenti (sulbactam e ampicillina), che divengono così disponibili per l'azione antibatterica sistemica.
La biodisponibilità di una dose orale di sultamicillina corrisponde all'80% di un'equivalente dose di sulbactam/ampicillina somministrata per via endovenosa. La contemporanea assunzione di cibo non interferisce con la biodisponibilità sistemica della sultamicillina.
Le concentrazioni sieriche di picco di ampicillina raggiunte dopo somministrazione di sultamicillina sono circa doppie rispetto a quelle ottenute con una eguale dose di ampicillina somministrata da sola per via orale.
Le emivite del sulbactam e dell'ampicillina derivanti dall'idrolisi della sultamicillina sono di 0.75 h e 1 h rispettivamente. La maggior parte di una dose di sultamicillina assunta per os (50-75%) viene escreta nelle urine sotto forma di sulbactam e ampicillina immodificati.
Unasyn orale raggiunge concentrazioni terapeutiche in tutti i liquidi e secreti esaminati. La penetrazione a livello del liquor cerebro-spinale è scarsa, tranne che a meningi infiammate.