Interazioni - [Vedi Indice]
Il sucralfato e gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio
possono interferire con la biodisponibilità del
farmaco; pertanto la loro somministrazione dovrebbe precedere o
seguire di almeno due ore l'assunzione di UNIQUIN.
Non è stata osservata interferenza farmacocinetica
tra UNIQUIN e teofillina o ranitidina.
La somministrazione contemporanea di probenecid ne rallenta
l'eliminazione.
Nel topo, la co-somministrazione con fenbufen, a dosi 10
volte superiori a quelle terapeutiche, ha indotto comparsa di
manifestazioni convulsive. Tale effetto non è
stato osservato invece per co-somministrazioni con altri
farmaci anti-infiammatori.
Benchè non vi siano prove cliniche di un'interazione
tra fenbufen e UNIQUIN, la loro somministrazione contemporanea
andrebbe evitata.
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Come per altri chinoloni, la sicurezza d'impiego nelle donne
in stato di gravidanza non è stata verificata. Pertanto
UNIQUIN non deve essere somministrato a donne in stato di
gravidanza sospetta o confermata.
Non è noto se UNIQUIN venga secreto nel latte umano;
tuttavia è stato osservato che viene secreto nel latte dei
ratti in allattamento, e che altre sostanze della stessa classe
vengono secrete nel latte umano. Pertanto, il farmaco non deve
essere somministrato durante l'allattamento.
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UNIQUIN può alterare la capacità di reazione,
anche se usato con dosaggio normale, in maniera tale da
influenzare la guida di automobili o l'uso di macchinari.
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Gli effetti collaterali osservati con maggior frequenza
(compresa tra l'1,1% ed il 5,6%) negli studi clinici erano:
cefalea, nausea, vertigini, fotosensibilizzazione, diarrea,
dolore addominale, nervosismo e dispnea.
I seguenti effetti sono stati osservati in meno dell'1% dei
pazienti trattati:
-��� somatici: senso di fatica, dolore lombare,
debolezza, senso di malessere;
-��� reazioni di ipersensibilità : prurito,
eruzioni cutanee, febbre, brivido, edema del viso. Con l'uso del
prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della
lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino
allo shock pericoloso);
-��� tratto gastro-intestinale: dispepsia,
flatulenza, vomito, stipsi, candidosi orale, bocca secca,
infiammazione gastro-intestinale. Se si dovesse manifestare
diarrea grave e persistente, durante o dopo la terapia, va
immediatamente informato il medico curante poichè va presa
in considerazione la possibilità di una colite pseudo
membranosa, affezione molto grave che richiede la sospensione
immediata della terapia e l'adozione di un idoneo trattamento
(es. vancomicina orale 4x250 mg/die);
-��� sistema nervoso centrale: insonnia, tremori,
sincope, parestesie, contrazioni muscolari, sonnolenza,
confusione, convulsioni, agitazione;
-��� udito: otalgia, tinnitus;
-��� apparato cardiovascolare: ipotensione,
tachicardia, edema;
-��� ematologici: linfoadenopatia, porpora, aumentata
fibrinolisi, trombocitopenia;
-��� apparato muscolo-scheletrico: artralgia,
crampi alle gambe;
-��� visione: dolore oculare, visione confusa.
Modificazioni dei parametri di laboratorio, transitorie,
osservate nelle sperimentazioni cliniche, correlate o meno al
farmaco, sono:
-��� epatiche: modificazioni di ALT/SGPT, AST/SGOT,
bilirubina, fosfatasi alcalina, gammaglutamiltransferasi,
riduzione delle proteine totali e dell'albuminemia;
-��� renali: aumento dell'azoto ureico e riduzione
della potassiemia; anormalità del peso specifico ed�
elettroliti urinari;
-��� ematologiche: monocitosi, riduzione delle
piastrine, riduzione dell'emoglobinemia, aumento della VES,
diatesi emorragica, anemia, leucopenia, eosinofilia.
In caso di comparsa di effetti collaterali, il medico
dovrà valutare con cura l'opportunità o meno
di interrompere il trattamento.
Al contrario di quanto riscontrato con gli altri chinoloni,
negli studi con UNIQUIN non è stata osservata
cristalluria.
Gli studi finora effettuati non consentono una valutazione
definitiva dei possibili effetti collaterali del lomefloxacin. Il
suo profilo di tollerabilità è simile a quello
degli altri chinoloni; pertanto non si può escludere
durante il trattamento la comparsa di eventuali reazioni
indesiderate note per altri chinoloni, anche se non riportate per
UNIQUIN.
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Si hanno poche informazioni sul sovradosaggio nell'uomo. In
caso di sovradosaggio acuto, lo stomaco va svuotato inducendo il
vomito o tramite lavanda gastrica; il paziente va tenuto sotto
stretta osservazione e va sottoposto a trattamento di supporto.
Deve essere mantenuta una adeguata idratazione. L'emodialisi o la
dialisi peritoneale difficilmente possono aiutare a rimuovere il
farmaco dall'organismo.
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Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico
- Fluorochinoloni, Classe ATC: J01MA
Lomefloxacin è l'acido
1-etil-6,8-difluoro-1,4-diidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-chinolin-carbossilico,
un antibatterico sintetico somministrabile per via orale
appartenente ai chinoloni.
Lomefloxacin è un chinolone difluorurato attivo nei
confronti di una vasta gamma di batteri aerobi Gram+ e Gram-
responsabili di infezioni localizzate alle vie urinarie e alle
basse vie respiratorie.
Inoltre è attivo nei confronti della maggior parte dei
ceppi di batteri Gram- multi-resistenti (inclusi i ceppi
resistenti ad aminoglicosidi, cefalosporine di terza generazione,
penicilline, tetracicline, macrolidi e sulfamidici).
Lomefloxacin è attivo 'in vitro' sui seguenti ceppi
batterici:
Gram-: Acinetobacter species (inclusi A. calcoac ssp.
anitratum), Aeromonas hydrophilia, Alcaligenes species,
Branhamella catarrhalis (Beta lattamasi + e -) Campylobacter
species (C. pylori è relativamente resistente),
Citrobacter species (inclusi C. diversus e C. freundii),
Enterobacter species (inclusi E. aerogenes, E. agglomerans e
E. cloacae), Escherichia coli, Hafnia alvei, Haemophilus species
(inclusi i ceppi Beta lattamasi + e - di H. ducrei, H. influenzae
e H. parainfluenzae), Klebsiella species (inclusi K. oxytoca, K.
ozaenae, e K. pneumoniae), Legionella pneumophilia, Morganella
morganii, Neisseria species (inclusi i ceppi Beta lattamasi + e -
di N. gonorrhoeae e N. meningitidis), Proteus species (inclusi P.
mirabilis e P. vulgaris), Providencia species (inclusi P.
alcalifaciens, P. rettgeri, e P. stuartii), Pseudomonas
species (inclusi P. aeruginosa e P. fluorescens), Salmonella
species (inclusi S. enteritidis e S.typhi), Serratia species
(inclusi S. liquifaciens e S. marcescens), Shigella species
(inclusi S. dysenteriae, S. flexneri e S. sonnei), Vibro species
(inclusi V. cholerae e V. parahemolyticus), Yersinia
enterocolitica.
La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas (Xanthomonas)
maltophilia e Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum e
Mycoplasma hominis sono moderatamente o poco sensibili a
lomefloxacin.
Gram+: Staphylococcus species (inclusi i ceppi
sensibili e resistenti alla meticillina di S. aureus e S.
epidermidis) e S. saprophyticus.
La maggior parte dei ceppi di streptococchi del gruppo D
inclusi gli enterococchi (Enterococcus faecalis) e Streptococcus
pneumoniae sono moderatamente o poco sensibili a lomefloxacin,
come anche il Mycobacterium tubercolosis e la Chlamydia
trachomatis.
La maggior parte dei batteri anaerobi sono resistenti a
lomefloxacin, inclusi i Bacteroides fragilis e il Clostridium
difficile.
L'azione battericida di lomefloxacin risulta dall'interferenza
con l'attività dell'enzima batterico DNA girasi necessario
per la trascrizione e la duplicazione del DNA batterico.
In relazione al meccanismo d'azione non vi sono fenomeni di
resistenza crociata con altre classi di farmaci antibatterici
quali: aminoglicosidi, penicilline, tetracicline, cefalosporine e
sulfamidici. E' stata descritta una resistenza crociata tra
lomefloxacin ed altri derivati chinolonici.
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Dopo somministrazione orale lomefloxacin è rapidamente
e ben assorbito nel tratto intestinale. La
biodisponibilità assoluta è maggiore del 98%. Le
massime concentrazioni plasmatiche (Cmax) vengono
raggiunte dopo 1-1,5 ore (Tmax).
Con la somministrazione orale di 400 mg le Cmax
variano tra 2,5 e 5,0 µg/ml; non è stato evidenziato
un first-pass effect.
In soggetti con normale funzionalità renale
l'emivita di eliminazione è di circa 8 ore; 24 ore dopo
una singola somministrazione orale di 200-400-800 mg di
lomefloxacin, sono rilevabili concentrazioni plasmatiche medie
rispettivamente di 0,12-0,31-0,62 µg/ml.
Lo steady-state viene raggiunto in circa 48 ore dall'inizio
della terapia con monosomministrazione giornaliera e non si
evidenziano fenomeni di accumulo.
In volontari sani anziani (61-76 anni) l'emivita di
eliminazione (media 8 ore) ed i valori di Cmax (media
4,6 µg/ml) sono sovrapponibili a quelli rilevati in
soggetti giovani.
Lomefloxacin si distribuisce ampiamente nell'organismo:
saliva, escreato, secreti infiammatori, bile, prostata e
secrezioni prostatiche, mucosa bronchiale, lacrime, macrofagi e
globuli rossi.
Non si hanno dati sulla penetrazione nel liquor
cefalorachidiano.
Lomefloxacin viene metabolizzato in minima parte.
Nell'urina umana sono stati identificati cinque metaboliti:
quello glucoronato è presente in concentrazione più
elevata ed incide per circa il 10% della dose somministrata,
mentre gli altri quattro incidono globalmente per meno dello 0,5%
della dose.
Il 65% circa della dose somministrata per via orale, in
pazienti con normale funzionalità renale, viene eliminato
nell'urina immodificato.
Quattro ore dopo l'assunzione di 400 mg di lomefloxacin, la
concentrazione urinaria supera i 400 µg/ml e rimane oltre i
35 µg/ml per almeno 24 ore.
L'eliminazione urinaria è virtualmente completa entro
72 ore dall'ultima dose, con il recupero del 75% circa sotto
forma di composto immodificato e del metabolita glucoronato.
La clearance renale è di circa 200 ml/min, superando il
normale tasso di filtrazione glomerulare di 120 ml/min; questo
fatto è l'espressione di un'attiva secrezione
tubulare.
Circa il 10% della dose orale viene recuperato immodificato
nelle feci.
L'assunzione concomitante di cibo riduce la velocità di
assorbimento di lomefloxacin, ma non ne influenza sostanzialmente
il grado.
In pazienti con grave insufficienza renale la cinetica
di eliminazione è alterata (vedi punto 4.2)
Lomefloxacin si lega in bassa percentuale alle proteine
plasmatiche (11-15%), pertanto non sono state rilevate
significative interazioni con altri farmaci a livello di legame
farmaco proteico.
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Gli studi di tossicità acuta, sub-acuta e cronica non
hanno evidenziato significativi effetti di tossicità
sistemica e d'organo.
In tutte le specie sottoposte a test, lomefloxacin non ha
dimostrato potenzialità teratogenetiche o effetti sulla
riproduzione o fertilità.
Analogamente ad altri chinoloni è stata osservata la
comparsa di artropatia in animali immaturi (cane giovane) mentre
non è stata riscontrata alcuna alterazione nelle
articolazioni dei ratti giovani trattati a dosi elevate.
La cristalluria e la tossicità oculare, osservate con
alcuni chinoloni, non sono state evidenziate in animali (ratti e
scimmie) trattati per lungo tempo con lomefloxacin.
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Carbossimetilcellulosa sale di calcio, idrossipropilcellulosa,
lattosio idrato, magnesio stearato, polioxil 40 stearato,
polietilenglicole 400, metilidrossipropilcellulosa, titanio
biossido.
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Non sono state riportate incompatibilità del
prodotto.
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5 anni.
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Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
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Blister in alluminio e polivinile-cloruro, opacizzato con
titanio biossido.
Scatola da 5 compresse.
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Nessuna istruzione particolare.
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ALFA WASSERMANN S.p.A.
Sede legale: Contrada S. Emidio, s.n.c. - 65020� Alanno
(PE)
Sede amministrativa: Via Ragazzi del '99, 5 - 40133�
BOLOGNA
Concessionario per la vendita: MADAUS S.r.l. -
PADOVA
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A.I.C. 027944040
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02/01/1992 – 02/01/2002
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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02/01/2002
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