Eccipienti: amido pregelatinizzato mg 124; amido di
mais�������� mg 20; dimeticone mg 3; magnesio stearato mg 3
Costituenti della capsula: gelatina contenente titanio
biossido (E 171) e ferro ossido-ico (E 172).
Eccipienti: amido pregelatinizzato mg 29,8;� amido di mais mg
9,25; dimeticone mg 3,7; polivinilpirrolidone mg 10,0; sodio
carbossimetilcellulosa�� mg 8,0; talco mg 9,25
Costituenti della capsula: gelatina contenente titanio
biossido (E 171) e ferro ossido-ico (E 172).
Capsule opercolate da mg 150 e da mg 300 per uso orale.
- [Vedi Indice]
Ulcera duodenale
Ulcera gastrica
Ulcere associate al trattamento con farmaci antinfiammatori
non steroidei
Ulcere recidivanti
Esofagite da reflusso gastro-esofageo
�
Per il trattamento dell'ulcera duodenale la dose giornaliera
suggerita è di 300 mg (1 capsula da 300 mg o 2 capsule da
150 mg) prima di coricarsi, oppure 1 capsula da 150 mg due volte
al giorno, una la mattina ed una la sera. La terapia dovrebbe
durare 4 settimane, con sospensione anticipata del trattamento
solo se la guarigione è documentata da esame endoscopico.
La maggior parte delle ulcere cicatrizzano in 4 settimane; in
caso contrario i pazienti devono continuare il trattamento per
altre 4 settimane. Per il trattamento dell'ulcera gastrica
benigna, la dose giornaliera raccomandata è di 300 mg (1
capsula da 300 mg o 2 capsule da 150 mg) prima di coricarsi,
oppure 1 capsula da 150 mg due volte al giorno, una la mattina ed
una la sera. Il trattamento dovrebbe durare da quattro a otto
settimane salvo i casi in cui la guarigione, confermata
endoscopicamente, avvenga prima. Per il trattamento delle ulcere
secondarie all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei
(Fans) e/o nel caso fosse necessaria la prosecuzione della
terapia con tali farmaci, la dose giornaliera raccomandata
è una capsula di 300 mg alla sera prima di coricarsi,
oppure 1 capsula da 150 mg due volte al giorno, una la mattina e
una la sera per un periodo di 8 settimane. Nei pazienti, in cui,
dopo la risposta positiva alla terapia a breve termine, è
desiderabile mantenere l'effetto sulla secrezione gastrica,
particolarmente in quelli con tendenze a recidive dell'ulcera
duodenale e/o gastrica, può essere adottata una terapia di
mantenimento di una capsula di 150 mg alla sera prima di
coricarsi. La terapia a lungo termine deve essere prescritta dal
medico ed eseguita sotto il suo controllo. Per il trattamento
dell'esofagite da reflusso gastro-esofageo la dose orale
raccomandata è di 150 mg due volte al giorno fino a 6
settimane. Nei casi più severi si può utilizzare un
dosaggio iniziale fino a 600 mg; ridurre poi, appena possibile,
il dosaggio a quello consigliato in funzione della risposta
clinica.
Dosaggio nei pazienti anziani
L'età non influisce significativamente sull'efficacia e
sicurezza della nizatidina. Nell'anziano non è necessario
modificare la dose eccetto se affetti da severa o moderata
insufficienza renale (clearance della creatinina < 50
ml/min.).
Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale
La nizatidina è principalmente escreta dai reni.
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Ulcera duodenale e gastrica in fase
attiva
ed esofagite da reflusso
gastro-esofageo
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Clearancecreatinina��
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Dose��
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20-50
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150 mg al giorno
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150 mg a giorni alterni
______________________________________________________________________________
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Forme più severe di esofagite da
reflusso gastro-esofageo
Dosaggio 600 mg
______________________________________________________________________________
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Clearancecreatinina��
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Dose��
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20-50
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150 mg due volte al giorno
< 20
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150 mg al giorno���������
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Terapia di mantenimento
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20-50
ml/min���������������������������������������������������������������������������������������
150 mg a giorni alterni
< 20
ml/min�����������������������������������������������������������������������������������������
150 mg ogni 3 giorni
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Somministrazione
Le capsule di nizatidina possono essere ingerite con acqua o
altro liquido.
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La nizatidina è controindicata nei pazienti con
accertata ipersensibilità al farmaco e, dal momento che
è stata osservata sensibilità crociata tra i
farmaci di questa classe (nizatidina inclusa), la nizatidina non
deve essere somministrata ai pazienti con storia di
ipersensibilità ad altri anti-H2.
�
In caso di trattamento prolungato deve essere esercitato un
controllo medico rigoroso sugli effetti terapeutici e su
eventuali effetti collaterali riscontrati.
Prima di iniziare la terapia con nizatidina nell'ulcera
gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna,
poiché è stato riscontrato che il trattamento con
un antagonista H2 istaminico allevia i sintomi
associati al carcinoma dello stomaco e ne ritarda perciò
la diagnosi. Specialmente in caso di trattamenti prolungati deve
essere esercitato un controllo medico rigoroso sugli effetti
terapeutici e su eventuali effetti collaterali riscontrati.
Essendo la nizatidina parzialmente metabolizzata dal fegato e
quasi totalmente escreta dai reni, si consiglia cautela nel
trattamento di pazienti affetti da insufficienza epatica o
renale. In particolare nei pazienti affetti da insufficienza
renale moderata o grave si dovrà ricorrere ad una
riduzione del dosaggio (v. posologia e modalità di
somministrazione).
�
E' stato dimostrato che nizatidina non interferisce con il
sistema enzimatico metabolizzante i farmaci, associato al
citocromo P-450; pertanto interazioni farmacologiche mediate
dall'inibizione del metabolismo epatico non dovrebbero
verificarsi. Non si sono riscontrate tra nizatidina e farmaci
metabolizzati attraverso questo sistema, quali: aminofillina,
teofillina, clordiazepossido, diazepam, metoprololo, warfarin,
lorazepam, lidocaina, fenitoina.
In pazienti cui erano state somministrate dosi giornaliere
molto elevate di aspirina (3900 mg) sono stati riscontrati
incrementi dei livelli sierici di salicilato in corso di
contemporanea somministrazione di nizatidina orale 150 mg due
volte al giorno.
�
Dati che confermano la sicurezza nella gestante e
nell'allattamento non sono ancora disponibili. La nizatidina non
deve, pertanto, essere usata durante la gravidanza e
l'allattamento.
Uso in pediatria: non è stata
stabilita l'efficacia e la sicurezza di impiego nei
bambini.
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Negli studi clinici su larga scala, nessuno dei pazienti
trattati con nizatidina ha accusato� difficoltà alla guida
o all'uso di macchinari.
�
In studi clinici di confronto con placebo, la sudorazione (1%
verso 0,2%), l'orticaria (0,5% verso < 0,01%) e la sonnolenza
(2,4% verso 1,3%) sono risultati tra gli effetti collaterali
significativamente più comuni in pazienti trattati con
nizatidina.
In seguito alla somministrazione di nizatidina sono stati
inoltre riportati a carico dei seguenti distretti:
Epatico: danno epatocellulare, evidenziato da
alterazioni dei tests enzimatici epatici (SGOT, SGPT o fosfatasi
alcalina), è stato riscontrato in alcuni pazienti e
occasionalmente correlato al farmaco.
In sperimentazioni cliniche su larga scala, sia i pazienti
trattati con placebo che quelli trattati con nizatidina, hanno
presentato lievi, transitori ed asintomatici aumenti delle
transaminasi. Nei rari casi di marcato aumento (> 500 UI/L) in
pazienti trattati con nizatidina, non è stato possibile
evidenziare la causalità dell'alterazione, che era
peraltro asintomatica e prontamente reversibile alla sospensione
della terapia.
Sono stati riportati casi di ittero ed epatite. Ogni
alterazione si è dimostrata reversibile alla sospensione
del trattamento con nizatidina.
Sistema nervoso centrale: rari e reversibili casi di
confusione mentale.
Endocrino: studi di farmacologia e studi clinici
controllati non hanno mostrato alcuna attività
antiandrogenica della nizatidina.
Impotenza e diminuzione della libido sono stati riportati con
uguale frequenza da pazienti in trattamento con nizatidina e con
placebo.
Rari casi di ginecomastia sono stati segnalati.
Ematico: rari casi di porpora
trombocitopenica.
Dermatologico: sudorazione ed orticaria sono
stati riportati più frequentemente in pazienti trattati
con nizatidina. Rash e dermatite esfoliativa sono stati inoltre
riportati.
Ipersensibilità : come con gli altri
H2-antagonisti, ci sono stati rari casi di anafilassi,
dopo la somministrazione di nizatidina.
Sono stati riportati rari episodi di reazioni di
ipersensibilità (broncospasmo, edema della laringe, rash
ed eosinofilia).
Altri: iperuricemia non associata a gotta o
nefrolitiasi, eosinofilia, febbre e nausea.
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E' stato riportato raramente sovradosaggio di nizatidina.
Quanto segue può servire da guida nel caso in cui si
dovesse verificare.
Segni e sintomi
C'è una limitata esperienza clinica sul sovradosaggio
di nizatidina nell'uomo. Studi effettuati su animali che avevano
ricevuto dosi elevate di nizatidina, hanno evidenziato effetti di
tipo colinergico, incluso lacrimazione, salivazione, emesi, miosi
e diarrea.
Dosi orali singole di 800 mg/kg nel cane e di 1200 mg/kg nelle
scimmie, non si sono dimostrate letali.
La dose media letale per via endovenosa nel ratto e nel topo
è risultata rispettivamente di 301 mg/kg e 232 mg/kg.
Trattamento
nel trattare il sovradosaggio, occorre considerare la
possibilità di sovradosaggio di più farmaci, della
possibile interazione tra di essi e di una particolare cinetica
del farmaco nel paziente.
Se si verificasse un sovradosaggio, impiegare carbone attivo,
provocare e mesi, e valutare la possibilità di una lavanda
gastrica assieme ad un monitoraggio clinico ed una terapia di
supporto. La dialisi renale non aumenta sostanzialmente la
clearance della nizatidina in quanto il farmaco ha un volume di
distribuzione ampio.
�
Nizatidina è un antagonista potente, selettivo,
competitivo e totalmente reversibile, dei recettori istaminici
H2. Nizatidina inibisce significativamente sia la
secrezione basale che quella stimolata di acido gastrico e
pepsina. Inoltre, diminuisce il volume di secrezione
gastrica.
In vari studi clinici, la nizatidina, somministrata in dose
singola giornaliera (prima di coricarsi) oppure divisa in due
dosi (mattina e sera), inibisce significativamente la secrezione
di acido gastrico, riducendo rapidamente il dolore da ulcera.
In studi di farmacologia clinica ed in sperimentazioni
cliniche controllate, l'efficacia della nizatidina non differisce
significativamente da quella degli altri
H2-antagonisti con i quali è stata
comparata.
Tuttavia, in alcuni studi preclinici e nell'uomo, alcuni
parametri indicano che la nizatidina può essere meglio
tollerata dell'H2-antagonista di confronto.
Il fattore intrinseco non è diminuito nei soggetti cui
è stata somministrata la nizatidina.
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L'assorbimento di nizatidina dopo somministrazione orale
è rapido ed il picco di concentrazione nel plasma
(700-1800 mcg/l con dose da 150 mg e 1400-3600 mcg/l con dose da
300 mg) viene raggiunto entro due ore dalla somministrazione
(mediamente tra 0,5 - 3 ore).
La biodisponibilità orale supera il 70% e l'emivita di
eliminazione è approssimativamente di 1,6 ore.
L'escrezione è principalmente renale con una clearance
di 500 ml/min. ed una eliminazione urinaria, dopo
somministrazione orale, del 90% entro le 12 ore.
Nelle urine la sostanza immodificata è presente per il
60%� e i principali metaboliti sono: nizatidina de-metilata (7%),
sulfossido (6%) e N-ossido (5%).
Solo la des-metil nizatidina è un metabolita attivo,
con potenza limitata.
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La DL50 è pari a circa 1700 mg/kg per via
orale e 240 mg/kg per via endovenosa nei topi ICR, 2000 mg/kg per
via orale e 300 mg/kg per via endovenosa nei ratti Fischer 344.
Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute,
nizatidina ha dimostrato di essere ben tollerata in tutte le
specie animali trattate (topi, ratti, cani), anche quando
è stata somministrata per periodi molto prolungati e a
dosi assai elevate.
Non è stato osservato alcun effetto teratogeno o di
alterazione della funzione riproduttiva, nè alcun effetto
mutageno o cancerogeno.
�
Capsule opercolate da 150 mg: amido pregelatinizzato;
amido di mais; dimeticone; magnesio stearato
Costituenti della capsula: gelatina contenente titanio
biossido (E 171) e ferro ossido-ico (E 172).
Capsule opercolate da 300 mg: amido pregelatinizzato;
amido di mais; dimeticone; polivinilpirrolidone; sodio
carbossimetilcellulosa; talco
Costituenti della capsula: gelatina contenente titanio
biossido (E 171) e ferro ossido-ico (E 172).
�
Nessuna.
�
Tre anni
�
Conservare a temperatura ambiente (inferiore a 30° C).
�
Astucci di cartone litografato contenente blister opachi di
Al/PVC
Astuccio contenente 20 capsule da 150 mg
Astuccio contenente 10 capsule da 300 mg
�
Nessuna.
�
BRUNO FARMACEUTICI S.p.A. – Via Salvatore Quasimodo, 136
- 00144
Prodotto su licenza della Eli Lilly S.A. consociata del
gruppo Eli Lilly & Co.
�
20 capsule da 150 mg� -� AIC n. 026618013�
10 capsule da 300 mg� -� AIC n. 026618025�
�
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica
�
Gennaio 1988
�
Non compete
�
Giugno 2000
�
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