Compresse, soluzione estemporanea, bustine, fiale di
liofilizzato iniettabile.
- [Vedi Indice]
Neuropatia diabetica. Lesioni meccaniche e infiammatorie
tronculari e radicolari del nervo periferico.
Sindromi involutive primarie o secondarie a vasculopatie
cerebrali.
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0,5 – 1,5 g al giorno in 2-3 somministrazioni, secondo
prescrizione medica.
Preparazione della soluzione – diluire il contenuto del
flacone con acqua fino alla linea di fede riportata
sull’etichetta.
La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva
per 25 giorni in frigorifero.
Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina
base.
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Ipersensibilità individuale accertata verso il
prodotto.
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Il farmaco non presenta rischio di assuefazione o
dipendenza.
La somministrazione dello Zibren per via orale non richiede
speciali precauzioni d’uso mentre la somministrazione
endovenosa va effettuata lentamente. Sono possibili, in tale
forma di somministrazione, arrossamenti con sensazione di calore
al volto.
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Non sono note interazioni negative con altri farmaci.
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Benchè negli studi sull’animale non si sia mai
osservato alcun effetto dannoso sul feto, nella donna nel primo
trimestre di gravidanza e durante l’allattamento
sarà opportuno somministrare il farmaco nei casi di
effettiva necessità, sotto il diretto controllo del
medico.
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La L-acetilcarnitina non provoca alcun effetto sulla
capacità di guidare né sull’uso di
macchine.
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Sono stati segnalati sporadici casi di lieve eccitazione che
regrediscono prontamente con la diminuzione della posologia.
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Non sono noti fenomeni di sovradosaggio con
L-acetilcarnitina.
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La L-acetilcarnitina (g-trimetil-b-acetil-butirro-betaina)
è l’isomero naturale di una sostanza presente in
condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello.
Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla
Carnitina a livello mitocondriale tramite l’enzima
Acetil-L-Carnitina Transferasi.
La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil
Colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto�
metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del
S.N.C.
La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di
immagazzinamento di gruppi acetilici� che possono essere
associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di
Krebs, intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi
che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina
si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione
per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio,
sia come fattore trofico per il ripristino della integrità
cellulare.
In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che
periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento,
tossici (alcool, MPTP,MAM), resezione o schiacciamento del nervo,
diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha
dimostrato una attività di neuroprotezione intervenendo
sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:
formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da
distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento
del calcio intramitocondriale;
ridotta� attività dei complessi respiratori
mitocondriali;
ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta
attività della DNA transcriptasi.
La L-acetilcarnitina esercita altresì una azione
trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale
attraverso:
una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di
accrescimento nervoso);
un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la
costruzione di membrane;
un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale
i meccanismi riparativi non possono aver luogo.
Nell’animale l’azione neuroprotettrice e trofica
della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il
mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di
neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento,
memoria, locomozione in vari modelli:
invecchiamento;
ipossia;
Parkinson sperimentale;
microcefalia;
lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che
disendocrina (diabete).
Nell’uomo studi clinici controllati anche di lunga
durata sono stati condotti in varie patologie:
sindromi involutive su base degenerativa
sindromi involutive su base vascolare
neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina
(diabete)
�
I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di
333 mg/kg sono massimi a 5 min (5375 mmoli/l) e si riducono nelle
sei ore successive alla somministrazione (106 mmoli/l). Per via
orale alla dose di 500 mg/kg il picco ematico si raggiunge a 4
ore dalla somministrazione con livelli di 40 mmoli/l che
rimangono costanti fino all’8^ ora.
La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte
immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.
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Tossicità acuta: nel topo la DL50 per
via i.m.è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è
superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. è superiore a 1.600
mg/kg, per os è superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per
via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è
di 2748 mg/kg, per via e.v. è di 1000 mg/kg, per os
è superiore a 10.000 mg/kg.
Tossicità cronica: mini pigs e conigli trattati
per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da
250-500 mg/kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non
hanno dimostrato significative variazioni dell’andamento
del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità
epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame
delle urine. L’esame macro-microscopico dei principali
organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.
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Flaconcini iniettabili: mannitolo.
Una fila solvente contiene: Acqua per preparazioni
iniettabili.
Compresse: Polivinilpirrolidone, cellulosa
microcristallina, magnesio stearato, cellulosa acetoftalato,
dietilfatalato, dimeticone.
Soluzione estemporanea per gocce: p-idrossibenzoato di
metile, p-iddrossibenzoato di propile, polivinilpirrolidone
F.U.
Bustine: Silice precipitata, saccarina sodica
idrossipropilcellulosa, sodio bicarbonato, acqua tonica 1 x 1000,
mannitolo.
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Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
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La stabilità è di tre anni per la soluzione
estemporanea e le bustine, 18 mesi per le fiale e due anni per le
compresse.
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Flaconcini:� conservare in frigorifero (fra 2 e 8°C).
Soluzione estemporanea: la soluzione ricostituita si conserva
per 25 giorni in frigorifero.
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30 compresse da 500 mg in
blister�������
Flacone di soluzione estemporanea per gocce contenente 10,17
g di principio
attivo����������������������������������������������������������������������������������
Scatola da 20 bustine da 500
mg����
5 flaconcini in vetro di liofilizzato da 500 mg� per uso
iniettabile + 5 fiale solvente
da 4
ml��������
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Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 – 00144 Roma
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5 flaconcini iniettabili da 500 mg
��������������������������������������������������������� AIC n.
025367071
30 compresse da 500
mg��������������������������������������������������������������������
AIC n. 025367057
flacone di soluzione
estemporanea�������������������������������������������������������
AIC n. 025367069
contenente 10,17 g di principio attivo
20 bustine da 500
mg��������������������������������������������������������������������������
AIC n. 025367044
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1/06/2000
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Ottobre 2001
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