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Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto
in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato
muscolo-scheletrico.
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Via iniettatile i.m.
- 50/100 mg 1 - 2 volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con
insufficienza renale la posologia deve essere attentamente
stabilita dal Medico che dovrà valutare un'eventuale
riduzione dei dosaggi sopra indicati.
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DOLGOSIN Soluzione i.m. è controindicato nei seguenti
casi:
ipersensibilità al ketoprofene o ad altri componenti
del prodotto;
in corso di terapia diuretica intensiva;
ulcera peptica, dispepsia cronica, gastrite;
grave insufficienza renale;
leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in
atto, diatesi emorragica;
in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne
sinergizza l'azione;
insufficienza cardiaca;
cirrosi epatica o epatiti gravi.
DOLGOSIN è inoltre generalmente controindicato in
gravidanza, durante l'allattamento (vedere ancheGravidanza ed
allattamento) ed inoltre nei neonati e nei bambini fino a 3
anni di età.
Esiste la possibilità di ipersensibilità
crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci
antiinfiammatori non steroidei; pertanto il ketoprofene non deve
essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico
o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato
sintomi di asma, rinite, orticaria.
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Per l'interazione del farmaco con il metabolismo dell'acido
arachidonico, in� asmatici e soggetti predisposti può
insorgere crisi di broncospasmo ed� eventualmente shock ed altri
fenomeni allergici.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice
antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto
controllo dei medico.� Inoltre, superato l'episodio doloroso
acuto, è prudente passare all'impiego di preparazioni per
uso non parenterale che, pur dando qualitativamente gli stessi
effetti collaterali, sono meno inclini a indurre reazioni gravi.�
L'eventuale impiego di DOLGOSIN iniettabile i.m. per periodi
prolungati, è consentito solo negli ospedali e case di
cura.
Il prodotto, come tutti gli antiinfiammatori non steroidei,
interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di� loro
importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche.
Il farmaco, pertanto, richiede particolare precauzioni o se ne
impone l'esclusione dell'uso allorchè nel paziente siano
presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene,
malattie renali, età avanzata.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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Poiché il legame proteico del ketoprofene è
elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di
difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere
somministrati contemporaneamente. In corso di terapia con farmaci
a base di litio la� contemporanea somministrazione di farmaci
antiinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli
plasmatici del litio stesso: E' opportuno non associare DOLGOSIN
con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antiinfiammatori
non steroidei.
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La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente
non ha fatto osservare tossicità embriofetale per
posologie rapportabili a quelle previste per l'uso clinico, non
è consigliabile in gravidanza, durante l'allattamento e
nell’infanzia. L'uso del farmaco in prossimità del
parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se
somministrato in tale periodo, può provocare alterazioni
dell'emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi
conseguenze per la respirazione.
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Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero
insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente
dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che
richiedono particolare vigilanza.
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Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei si possono
riscontrare emorragie gastrointestinali ed altri disturbi di
solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali
dispepsia, gastralgia, nausea e vomito, diarrea e flatulenza.
Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale,
gastrite, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di
vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia,
reazioni di fotosensibilità.� Sono stati inoltre segnalati
alcuni casi di shock anafilattico.
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Come altri derivati dell'acido propionico, il ketoprofene
presenta una bassa tossicità anche in situazioni di
sovradosaggio; i sintomi di intossicazione acuta da ketoprofene
sono sostanzialmente confinati ai seguenti: sonnolenza, dolore
addominale e vomito.� Sulla base delle esperienze con i derivati
dell'acido propionico, in caso di surdosaggio si può
prevedere l'insorgenza anche di ipotensione, broncocostrizione,
ed emorragia gastrointestinale.� Il trattamento in questi casi
è sintomatico e di sostegno.
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Ketoprofene è un farmaco ad attività
antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria
farmacoterapeutica dei FANS
L'attività antiinfiammatoria è da porre in
relazione a quattro ben documentati meccanismi d'azione:
stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della
sintesi delle prostaglandine; attività antibradichimica;
attività antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche
su volontari sani, fanno ritenere che l'attività
analgesica sia doppiamente articolata.
E’ infatti probabile che accanto alla ormai nota
attività periferica, mediata principalmente
dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine,
ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche
attraverso un meccanismo di tipo centrale non oppioide in cui
sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori
glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in
cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la
sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a
livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la
rapidità dell'effetto antalgico del ketoprofene osservato
in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non
spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi
noto.
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Nell'uomo l'assorbimento di ketoprofene è molto
elevato.
Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi
livelli ematici entro mezz'ora; il valore medio di picco è
di 10,4 mcg/ml.� Particolarmente interessante appare la
farmacocinetica di DOLGOSIN nel liquido sinoviale; in questa sede
infatti si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle
ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa
caratteristica può spiegare l’effetto prolungato del
farmaco sulla componente dolorosa articolare.
Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera
ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con
quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua
somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.
A livello del fluido cerebrospinale è possibile
raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero
anche quando i livelli plasmatici dì ketoprofene sono
ancora al di sotto dei valori di picco.
L’eliminazione del Ketoprofene avviene essenzialmente
attraverso le urine (maggiore di 50% sotto forma di metaboliti)
ed in minima parte attraverso le feci (1%).
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Le prove tossicologhe hanno dimostrato la bassa
tossicità e l'alto indice terapeutico di DOLGOSIN. La
DL50 per via orale nel ratto, è di 165 mg/Kg,
mentre nel topo, per varie vie di somministrazione, è
compresa tra 365 e 662 mg/Kg. La somministrazione di farmaci
antiinfiammatori non steroidei può determinare, nelle
ratte gravide, restrizione del dotto arterioso fetale.
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Arginina, alcool benzilico, acido citrico monoidrato, acqua
p.i..
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Le soluzioni iniettabili non vanno mescolate a solventi aventi pH acido, quali, ad.
esempio, le soluzioni contenenti lidocaina.
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A confezionamento integro: mesi 24.
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Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
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Scatola con 6 fiale di vetro ambrato tipo Ida ml 2
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Non sono necessarie particolari istruzioni per l’uso.
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Via Pulitzer ItalianaS.r.l. - Via Tiburtina, 1004 - 00156 Roma
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6 fiale per uso i.m. ���� A.I.C. n. 034925053
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22/02/2002
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22/02/2002
